由外消旋物拆分制备[L]-或[D]-高丙氨酸-4-基-(甲基)膦酸和其盐的方法
| 申请专利号 |
95191936 |
| 专利申请日 |
19950224 |
| 名称 |
由外消旋物拆分制备[L]-或[D]-高丙氨酸-4-基-(甲基)膦酸和其盐的方法 |
| 公开（公告）号 |
1143369 |
| 公开（公告）日 |
19970219 |
| 类别 |
C07B 57/00、C07F 9/30 |
| 申请（专利权）人 |
赫彻斯特-舍林农业发展有限公司 |
| 地址 |
联邦德国柏林 |
| 发明（设计）人 |
H·科诺、G·斯克莱格尔、H·斯塔克 |
| 专利代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 |
樊卫民 |
| 摘要 |
| 通过用手性碱如奎宁和辛可宁沉淀非对映异构体盐中的一种，由Ｄ，Ｌ－高丙氨酸－４－基－（甲基）膦酸的外消旋拆分获得标题化合物。所需对映异构体的收率能够通过转变的外消旋拆分提高，当不需要的对映异构体在（杂）芳族醛存在下被外消旋化时非对映异构体盐沉淀下来。外消旋方法也适合于具有其它结构的光学活性氨基酸。 |
| 主权项 |
| 一种从外消旋［ＤＬ］－高丙氨酸－４－基（甲基）膦酸（ＤＬ酸）或其盐开始，通过外消旋化合物拆分来制备［Ｌ］－高丙氨酸－４－基（甲基）膦酸（Ｌ酸）和其盐或［Ｄ］－高丙氨酸－４－基（甲基）膦酸（Ｄ酸）和其盐的方法，该方法包括：ａ）让ＤＬ酸或其盐与手性碱反应，ｂ）让Ｌ酸或Ｄ酸和手性碱的盐从Ｄ酸、Ｌ酸和手性碱的非对映异构体盐的混合物在含水或含水－有机溶剂中的溶液中结晶出来，其中Ｄ酸或Ｌ酸的盐分别比Ｌ酸或Ｄ酸的盐有更高的溶解性（外消旋化合物拆分），和ｃ）在制备游离的Ｌ酸或Ｄ酸的情况下，用酸中和所得到的盐，或者在制备不同于根据ｂ）获得的盐的情况下，进行置换反应。２、根据权利要求１所要求的方法，其中制备Ｌ酸或其盐。 |