利用3H-1,2-苯并二硫酚-3-1,1二氧化物合成35S-标记的寡核苷酸
| 申请专利号 |
95196093 |
| 专利申请日 |
19951106 |
| 名称 |
利用3H-1,2-苯并二硫酚-3-1,1二氧化物合成35S-标记的寡核苷酸 |
| 公开（公告）号 |
1165508 |
| 公开（公告）日 |
19971119 |
| 类别 |
C07B 59/00、C07D339/04、C07H 21/00 |
| 申请（专利权）人 |
海布里顿公司 |
| 地址 |
美国马萨诸塞 |
| 发明（设计）人 |
雷德黑克瑞什赖恩·P·伊尔、苏德赫尔·阿格拉沃、谭伟添 |
| 专利代理机构 |
柳沈知识产权律师事务所 |
| 代理人 |
巫肖南 |
| 摘要 |
| ＊＊＊ （Ⅰ） 本发明提供了一种新的用于↑［３５］Ｓ－标记寡核苷酸的化合物。该化合物为↑［３５］Ｓ－３Ｈ－１，２－苯并二硫酚－３－酮－１，１二氧化物（１）。在结构（Ⅰ）中，星号表示↑［３５］Ｓ的位置。还提供了一种合成该化合物的方法，它包括首先在酸性介质中使↑［３５］Ｓ－硫代苯甲酸（４）与邻巯基苯甲酸（５）接触以产生缩合产物，即↑［３５］Ｓ－３Ｈ－１，２－苯并二硫酚－３－酮（２）。再用合适的氧化剂如三氟乙酸和过氧化氢氧化↑［３５］Ｓ－３Ｈ－１，２－苯并二硫酚－３－酮（２）产生所需的产物，即↑［３５］Ｓ－３Ｈ－１，２－苯并二硫酚－３－酮－１，１二氧化物（１）。任何易被３Ｈ－１，２－苯并二硫酚－３－酮－１，１二氧化物氧化硫化的寡核苷酸都可以用↑［３５］Ｓ－３Ｈ－１，２－苯并二硫酚－３－酮－１，１二氧化物（１）标记。因此，本发明还提供了新的用于↑［３５］Ｓ－标记寡核苷酸的方法。该化合物和方法可用于在药物动力学中示踪生物分布以及反义寡核苷酸的降解。 |
| 主权项 |
| 一种含有↑［３５］Ｓ的化合物，它具有如下结构： ＊＊＊ 其中星号表示↑［３５］Ｓ。 |