作为成像增强剂的杂环甲基自由基
申请专利号 95197926
专利申请日 19960908
名称 作为成像增强剂的杂环甲基自由基
公开(公告)号 1193952
公开(公告)日 19980923
类别 C07B 61/02、C07D519/00、A61K 49/00
申请(专利权)人 耐克麦德英梅金公司
地址 挪威奥斯陆
发明(设计)人 斯文·安德森、安妮·赖德贝克、罗尔夫·瑟文、拉斯-戈兰·威斯特兰德、芬恩·拉德纳
专利代理机构 柳沈知识产权律师事务所
代理人 巫肖南
摘要
*** 本发明提供了用于奥氏MRI(磁共振显影)类似效应中的新型持久的自由基为三芳基甲基,该自由基至少有一个如分子式(1)或(2)的芳香基,其中每一X基(可相同或不同)是氧原子或硫原子或CO基或S(O)↓[n](其中n代表1至3),前提是至少一个X是硫原子或S(O)↓[n]基;R↑[1]是一氢原子或具有M、-XM、-X-Ar↑[2],其中M是一水加溶基团,和Ar↑[2]代表由一水加溶基团M任意取代的5-10元的芳香环。和每一R↑[7]基团(可以相同或不同)是一氢原子或烃基或一个水加溶基M,或是由两个R↑[7]及其共同结合的原子形成一个羰基或-5-8原子的环亚烷基,单或双氧环亚烷基,单或二氮杂环亚烷基,或者单或二硫环亚烷基(其结合于环上的碳原子能被一硅原子任意取代);而R↑[7]基团非氢原子时,可被如下基团任意取代:一个羟基;一个任意烷氧基化的,任意羟基化的酸基/烷基/水加溶M基。此新型的自由基有很好的稳定性,较长的松弛时间及良好的松弛性。
主权项
一个如式Ⅰ的持久的自由基化合物或其全氘化类似物或盐 .C(Ar↑[1])↓[3] (Ⅰ) (其中,每一Ar↑[1]基可相同或不同,是一随机取代的芳香基团,和至少一个所述的Ar↑[1]基团是具有如下式的Ar↓[3]基 *** (其中,每一X,可相同或不同,是一氧原子或硫原子或基团CO或S(O)↓[n](其中n代表1至3),前提是至少一个X基是硫原子或S(O)↓[n]基;R↓[1]是一氢原子或具式-M,-XM,-X-Ar↑[2]或-Ar↑[2]的基团,其中M是一水加溶基,和Ar↑[2]是由一水加溶基M任意取代的5-10元的芳香环;和每一R↑[7]基团,可以相同或不同,是一氢原子,或烃基或水加溶基M,或两个R↑[7]及其共同结合的原子形成一个羰基或一5-8原子的环亚烷基,单或二氧环亚烷基,单或二氮杂环亚烷基,或者单或二硫环亚烷基,其结合于环上的碳原子能被一硅原子任意取代,而R↑[7]基团非氢原子时,可被如下基团任意取代:一个羟基;一个任意烷氧基化的,任意羟基化的酸基或烷基或水加溶M基))。

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