一组新化合物的制备方法含有这些化合物的配方及其在医学上的应用
申请专利号 85103378
专利申请日 19850514
名称 一组新化合物的制备方法含有这些化合物的配方及其在医学上的应用
公开(公告)号 1001420
公开(公告)日 19860709
类别 C07D239/42、C07D237/22、C07D401/04、C07D403/04
申请(专利权)人 菲索斯公文有限公司
地址 英国伊普斯成奇
发明(设计)人 桥本正、戴维德.H.鲁宾逊
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司
代理人 陶令霭
摘要
本发明是关于制造一组新的化合物和其医药上可接受的盐的方法.还提供了含有这种化合物的药物配方,以及以其作为治疗种种原因引起之免疫反应抑制的药物的应用.
主权项
一种生产有下列化学式Ⅰ的化合物及其医药上可接受的酸式加成盐的方法。  ***  此结构式中:R和R↓[3]基团中的一个没有意义,另一个是氢、苯基式或被苯基随意取代的C↓[1]-C↓[6]烷基,当R↓[3]无意义时,R可另外代表C↓[1]-C↓[6]烷酰基,  键*中的一个是双键,另一个是单键,R↓[1]和R↓[2]、R↓[4]、R↓[5]中的至少一个基团是相同或不同的,它们是选自吡啶基、嘧啶基、噻唑基、吡嗪基、哒嗪基、咪唑基和苯环、上述基团之环可以是由下列一个或多个基团取代的;卤素、-COOR↓[5]、-COR↓[5]、-CN、-CONH↓[2]、-S-O↓[2]NR↓[5]R↓[6]、-OR↓[5]或C↓[1]-C↓[6]烷基,后者是可被氟随意地取代的,R↓[5]和R↓[6]可以是相同或不相同的基团,各自代表氢或可由--或二-烷基(C↓[1]-C↓[6])氨基任意地取代的C↓[1]-C↓[6]烷基。  R↓[1]、R↓[4]和R↓[5]中除具有上述给定的意义之外者,其余则是选自氢、羟基、C↓[1]-C↓[6]烷基和C↓[1]-C↓[6]烷氧基之基团。  或者R↓[1]和R↓[4]、R↓[5]两者中之一具有上述给定的意义,且R↓[2]、R↓[4]和R↓[5]中的相邻的一对相结合形成一个-CH=CH-CH=CH-链,  或由其形成的医药上可接受的酸式加成盐。

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