| 申请专利号 |
85105066 |
| 专利申请日 |
19850703 |
| 名称 |
稠合七元环状化和物的生产及应用 |
| 公开（公告）号 |
1006275 |
| 公开（公告）日 |
19861231 |
| 类别 |
C07D281/10、C07D417/12、A61K 31/55 |
| 申请（专利权）人 |
武田药品工业株式会社 |
| 地址 |
日本国大阪府大阪市东区道修町2丁目27番地 |
| 发明（设计）人 |
杉原弘贞、西川浩平、伊藤克己 |
| 专利代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 |
刘梦梅 徐汝巽 |
| 摘要 |
| 式（１）之新型七元环化合物及其盐的制备方法．式中，Ｒ＋［１］和Ｒ＋［２］各为氢、卤素、三氟甲基、低级烷基或Ｒ＋［１］、Ｒ＋［２］共同形成三或四亚甲基；Ｒ＋［３］和Ｒ＋［５］各为氢、低级烷基或芳烷基；Ｒ＋［４］为氢或低烷基；Ｒ＋［６］为含至少一个Ｎ、Ｏ和Ｓ原子作为成环原子的稠合或非稠合的脂杂环基，成环原子可有取代基；Ａ为亚烷基链；Ｎ为１或２．该化合物对血管紧张素转化酶活性有抑制作用． |
| 主权项 |
| 式（Ｉ）之化合物及其盐的制备方法， ＊＊＊（Ｉ） 式中，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］各自为氧，囟素，三氟甲基，低级烷基或低级烷氧基，或Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］共同形成三－或四－亚甲基；Ｒ↑［３］和Ｒ↑［５］各自为氢，低级烷基或芳烷基；Ｒ↑［４］为氢或低级烷基；除Ｒ↑［６］为苯二甲酰亚氨基外，Ｒ↑［６］为含有至少一个氮，氧和硫原子作为成环原子的稠合的或非稠合的脂杂环基，且该成环原子可以是取代的；Ａ为亚烷基链；Ｎ为１或２。 制备方法包括： ａ）使下式之化合物进行脱水闭环反应，＊＊＊ ［式中，各符号如前所定义］或 ｂ）下式之化合物 ＊＊＊ ［式中，各符号如前所定义］ 和下式之化合物反应， ＊＊＊ ［式中，Ｗ↑［ａ］为囟素或为式Ｒ↑［ａ］ＳＯ↓［２］－Ｏ－所代表的基（式中，Ｒ↑［ａ］为低级烷基，三氟甲基、苯基或对－甲苯基）其它符号如前所定义］或 ｃ）下式之化合物 ＊＊＊ ［式中，每个符号如前所定义］ 和下式之化合物反应 Ｗ↑［ｂ］－ＣｎＨ↓［２］－ＣＯＯＲ↑［５］ 式中，Ｗ↑［ｂ］为囟素或为式Ｒ↑［ｂ］ＳＯ↓［２］－Ｏ－所代表的基（式中，Ｒ↑［ｂ］为低级烷基，三氟甲基、苯基或对－甲苯基）；其它符号如前所定义］， 或 ｄ）下式之化合物 ＊＊＊ ［式中，各符号如前所定义］ 和下式之化合物 ＊＊＊ ［式中，各符号如前所定义］在还原条件下缩合反应，制备Ｒ↑［４］为氢的式（１）之化合物，或 ｅ）使下式之化合物 ＊＊＊ ［式中Ｚ是通过水解或催化还原即可脱去的保护基，其它符号如前所述］ 进行水解或催化还原反应，制备Ｒ↑［４］为氢的式（Ｉ）之化合物，或 ｆ）使下式之化合物 ＊＊＊［式中每个符号如前所定义］ 进行溶剂分解反应，制备Ｒ↑［４］为氢的式（Ｉ）之化合物，或 ｇ）下式之化合物 ＊＊＊ ［式中各符号如前所定义］ 和下式之化合物 ＊＊＊ ［式中，Ｘ是成环原子基并且代表Ｒ↑［６］为式＊＊＊；其它符号如前所定义］ 在还原条件下进行缩合反应，制备Ｒ↑［６］基中与Ａ基相连接的原子为氮原子的式（１）之化合物，或 ｈ）下式之化合物 ＊＊＊ ［式中，每个符号如前所定义］ 和下式之化合物反应 ＊＊＊ ［式中，Ｗ↑［ｃ］为囟素或Ｒ↑［ｃ］ＳＯ↓［２］－Ｏ－所代表的基（式中Ｒ↑［ｃ］为低烷基，三氟甲基）；Ｙ为成环原子基并且 |