| 申请专利号 |
85107874 |
| 专利申请日 |
19850926 |
| 名称 |
胺衍生物的制备方法及其用途 |
| 公开（公告）号 |
1001978 |
| 公开（公告）日 |
19860730 |
| 类别 |
C07D471/04、A61K 31/44、C04B 41/90 |
| 申请（专利权）人 |
帝国化学工业泛美公司 |
| 地址 |
美国特拉华州 |
| 发明（设计）人 |
托马斯·迈克尔·贝尔 |
| 专利代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 |
陶令蔼 |
| 摘要 |
| 式为（式略）的胺（其中Ｒａ，Ｒｂ，Ｒｃ，和Ｒｄ具有规定值）和它的７—Ｎ—氧化物及可作为成药的酸加成盐，具有良好的抗焦虑活性．对于上述胺的制备和含有此胺作为活性配料的成药组合物，在本发明中进行了描述并提出了权利要求． |
| 主权项 |
| 制备式１化合物的方法 ＊＊＊ （Ⅰ） 其中Ｒａ是由（１—１０Ｃ）烷基、（３—１０Ｃ）烯基、（３—１０Ｃ）炔基、（１—１０Ｃ）氰烷基、（１—１０Ｃ）酮烷基、（１—１０Ｃ）卤烷基和（３—１０Ｃ）卤烯基中选择出来的，其中卤烷基和卤烯基的每一个卤基团至少有一个卤素是从氟和氯中选出来的； Ｒｂ是由氢、（１—１０Ｃ）烷基和（１—１０Ｃ）烷醇基选择出来的基团； Ｒｃ和Ｒｄ可以相同或者不同，它们的每一个分别是从氢、（１—１０Ｃ）烷基、（３—６Ｃ）环烷基、（３—６Ｃ）环烷基（１—６Ｃ）烷基、（３—１０Ｃ）烯基、（３—１０Ｃ）炔基、（１—６Ｃ）烷氧基、（１—６Ｃ）烷氧基（２—６Ｃ）烷基、（１—６Ｃ）卤烷基、（１—６Ｃ）卤烯基、苯基、苄基和噻唑基选出来的基团，或ＲＣ和Ｒｄ与氮原子连接形成一个含有任意双键的４到７节环； 如果Ｒａ是（１—３Ｃ）烷基，则至少一个Ｒｃ和Ｒｄ是（３—１０Ｃ）烯基或（３—１０Ｃ）炔基， 和它们的７—Ｎ—氧化物， 和上述化合物或它们的７—Ｎ—氧化物的可作为成药的酸加成盐。 其特征在于， （ａ）式Ⅱ的化合物与式为ＲＣＲｄＮＨ的胺进行反应； ＊＊＊ Ⅱ 其中Ａ是羧酸或它的活化了的衍生物 （ｂ）为了使这些化合物在Ｒｂ上是烷醇基，酰化式１中Ｒｂ是氢的化合物； （ｃ）烷基化、烯基化、炔基化式Ⅲ的化合物 ＊＊＊ （ｄ）式Ⅳ的化合物与式为Ｒｂ—ＮＨ↓〔２〕的化合物进行反应。 ＊＊＊ Ⅳ 其中Ｒｅ是可置换的基团；而后，当式１的化合物是以游离碱形式得到，并且需要制备可作为成药的酸加成盐时，则碱与酸进行反应，该酸可提供作为成药的阴离子。 |