| 制备*式(I)化合物之方法 ***(I) 式中, R↑〔1〕至R↑〔4〕相同或互*,各自为氢、卤素、三氟甲基、C↓〔1-6〕烷基、C↓〔1-6〕烷氧基、C↓〔1-6〕烷*基、或C↓〔1-6〕烷氧羰基、RCF↓〔2〕O′取代有3至5氟原子之乙氧基,或者R↑〔2〕与R↑〔3〕一起形成-O(CR↓〔2〕)mO-基; R为氢或氟; m为1或2; n为0或1; R↑〔5〕与R↑〔6〕相同或互*,各自为*、C↓〔1-6〕烷基、或C↓〔3-6〕环烷基、或者R↑〔5〕及R↑〔6〕与所搭接氮原子一起形成一氮肆*基、吡咯啶基、六氢吡啶基、六氢吡*基、N-C↓〔1-4〕烷基六氢吡*基、或吗福啉基;及 R↑〔7〕与R↑〔8〕中一者为卤素,另一者为氢、卤素或C↓〔1-6〕烷基;或其*学合格*; 本法包含 (a)令诸构成(Ⅱ)化合物 ***(Ⅱ) 与结构式(Ⅲ)化合物反应 ***(Ⅲ) 〔式中R↑〔1〕至R↑〔8〕如对结构式(I)所述,L↑〔1〕与L↓〔2〕中一者为SH,另一者为可由硫醇取代之离基〕; (b)令结构式(Ⅳ)化合物 ***(Ⅳ) 〔式中R↑〔1〕至R↑〔4〕如结构式(I)所述〕与结构式(V)化合物反应 ***(V) 〔式中R↑〔5〕至R↑〔8〕如结构式(I)所述,X为CO↓〔2〕H或CSX↑〔1〕而X↑〔1〕为卤素或C↓〔1-4〕烷氧基〕; (c)令结构式(d)令结构式(Ⅷ)化合物 *** (Ⅷ) 〔式中R↑〔1〕至R↑〔4〕如结构式(I)所述,R↑〔9〕为氢或保护基及Y为离基〕与结构式(Ⅸ)化合物反应 ***(Ⅸ) 〔式中R↑〔5〕至R↓〔8〕如结构式(I)所述,p为0或1及M′为金属原子相当物〕; 且任意地视需要, (i)氧化其中n为0之结构式(I)化合物而产生成其中n为1之结构式(I)化合物; (ii)将如此形式之其中n为1之结构式(I)化合物还原成其中n为0之结构式(I)化合物; (iii)形成*学合格*。 |