| 申请专利号 |
85108556 |
| 专利申请日 |
19851202 |
| 名称 |
新型苯并唑基及苯并噻唑基胺类衍生物的制备方法及其应用 |
| 公开（公告）号 |
1001974 |
| 公开（公告）日 |
19860730 |
| 类别 |
C07D498/04、C07D513/04、A61K 31/445 |
| 申请（专利权）人 |
詹森药业有限公司 |
| 地址 |
比利时.贝尔斯.特恩豪特斯路30号 |
| 发明（设计）人 |
雷蒙德·安托万·斯托布罗克斯、马塞尔·格雷伯纳斯·玛丽亚·卢斯克斯、弗兰斯·埃德瓦德·詹森斯 |
| 专利代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 |
汪洋 |
| 摘要 |
| 本文叙述了新的、具有抗缺氧特性的苯并∴唑基和苯并噻唑基胺类衍生物的制备方法，该类化合物可用于治疗缺氧症． |
| 主权项 |
| 制备具有式（Ⅰ）化合物及其药学上可以接受的酸加成盐或它们在立体化学上可能的异构体的方法， ＊＊＊ （Ⅰ） 其中 －Ａ↑〔１〕＝Ａ↑〔２〕－Ａ↑〔３〕＝Ａ↑〔４〕－，为具有下式的二价基团 －ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－，（ａ）； －Ｎ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－，（ｂ）； －ＣＨ＝Ｎ－ＣＨ＝ＣＨ－，（ｃ）； －ＣＨ＝ＣＨ－Ｎ＝ＣＨ－，（ｄ）；或 －ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝Ｎ－，（ｅ）； 在基团－Ａ↑〔１〕＝Ａ↑〔２〕－Ａ↑〔３〕＝Ａ↑〔４〕－中，每个基团相互是独立的，其中一个或二个氢原子可以被卤素、Ｃ↓〔１～６〕烷基、羟基、Ｃ↓〔１～６〕烷氧基或三氟甲基取代； Ｚ为氧或硫； ｎ为零或整数１； Ｒ可从氢、Ｃ↓〔１～６〕烷基、羟基和Ｃ↓〔１～６〕烷氧基—组基团中选择； Ｒ↑〔１〕或Ｒ↑〔２〕是氢、Ｃ↓〔１～６〕烷基或芳基Ｃ↓〔１～６〕烷基； 在连接Ｒ↑〔１〕的氮原子，处在中间的碳原子和连接Ｒ↑〔２〕的氮原子之间的虚线表示在连接Ｒ↑〔１〕的氮原子和处在中间的碳原子之间有双键，有双键，则没有Ｒ↑〔２〕；该处在中间的碳原子是指位于连接Ｒ↑〔１〕的氮原子和连接Ｒ↑〔２〕的氮原子之间的碳原子； Ｒ↑〔３〕或Ｒ↑〔４〕均为氢，或Ｒ↑〔３〕与Ｒ↑〔４〕结合形成式－ＣＨ↓〔２〕－ＣＨ↓〔２〕－的二价基团； Ｌ可从Ｃ↓〔１－１２〕烷基、取代的Ｃ↓〔１－６〕烷基、芳基Ｃ↓〔２－６〕链烯基、Ｃ↓〔３～６〕环烷基、取代的Ｃ↓〔３～６〕环烷基、式（ａ）基团和（式）（ｂ）基团中选择 ＊＊＊ Ｒ↑〔５〕为氢或Ｃ↓〔１－１２〕烷基羰基； Ｒ↑〔６〕为氢或Ｃ↓〔１－６〕烷基； Ｒ↑〔７〕为芳基、Ｒ↑〔８〕－Ｏ基或Ｒ↑〔８〕－Ｓ基；Ｂ为具有式－ＣＨ↓〔２〕－或－Ｏ－的二价基；和 上述Ｒ↑〔８〕为氢；芳基；２，３－二氢－１Ｈ－茚基；苯并二氧杂环戊基；（２，３－二氢－１，４－苯并二氧杂环己－２－基）甲基；（２Ｈ－１－苯并吡喃－２－基）甲基或被Ｃ↓〔２－６〕链烯氧基、Ｃ↓〔１～６〕烷基羰基氨基或Ｃ↓〔１－６〕烷基苯基羰基取代的苯基；和 上述取代的Ｃ↓〔３－６〕环烷基是指从芳基、芳氧基和氰基中独立选择的直到被其中二个取代基取代的Ｃ↓〔３－６〕环烷基； 上述取代的Ｃ↓〔１－６〕烷基是由Ｃ↓〔３－６〕环烷基、吡啶基、吡啶氧基、芳基、苯并咪唑基、吲哚基、被苯基选择性取代的异＊唑基、３－ |