氧杂环丁-2-酮类化合物的制备方法
申请专利号 85109209
专利申请日 19851216
名称 氧杂环丁-2-酮类化合物的制备方法
公开(公告)号 1003273
公开(公告)日 19860917
类别 C07D305/12、A61K 31/335
申请(专利权)人 弗.哈夫曼-拉罗切有限公司
地址 瑞士巴塞尔
发明(设计)人 彼尔.巴比尔、弗南德.施内德、尤里克.维德默
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人 张元忠 王杰
摘要
通式如下的抑制胰脂酶的氧杂环丁-2-酮乙酯的制备方法,包括酯化相应的氧杂环丁-2-酮乙醇类化合物,或氢化相应的氧杂环丁-2-酮乙酯类化合物的3-十一碳烯基为十一烷基,或者N-甲酰化或N-乙酰化相应的伯胺.式中X是十一烷基或2Z,5Z-十一碳二烯基,C-[6]有正己基,Y是异丁基而Z是甲酰基,或者Y是氨基甲酰甲基而Z是乙酰基.
主权项
通式为(Ⅰ)的氧杂环丁—2—酮的制备方法。  ***Ⅰ  其中X是十一烷基或2Z,5Z—十—碳二烯基,C↓〔0〕是正已基,Y是异丁基和Z是甲酰基或者Y是氨基甲酰甲基和Z是乙酰基,该方法的特征是。  a)通式为(Ⅱ)的酸以通式为(Ⅲ)的醇酯化。  ***Ⅱ  ***Ⅲ  其中X、C↓〔0〕、Y和Z有如上含义。  或者  b)通式为(Ⅰ′)的氧杂环丁—2—酮被氢化。  ***Ⅰ′  其中X′是3—十—烯基。C↓〔6〕、Y和Z有如上含义。  或者  c)通式为(I″)的氧杂环丁—2—酮用烷酰基化试剂处理,以引入基团Z。  ***Ⅰ″  其中C↓〔11〕是十一烷基,Y和C↓〔6〕有如上含义。

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