2-苯基吡喃并[2,3-b]吡啶类化合物的制备方法
| 申请专利号 |
85109303 |
| 专利申请日 |
19851017 |
| 名称 |
2-苯基吡喃并[2,3-b]吡啶类化合物的制备方法 |
| 公开（公告）号 |
1002462 |
| 公开（公告）日 |
19860820 |
| 类别 |
C07D491/052、A61K 31/44 |
| 申请（专利权）人 |
默里尔多药物公司 |
| 地址 |
美国俄亥俄州 |
| 发明（设计）人 |
巴加.索马斯.M、达尼尔.约翰.K |
| 专利代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 |
唐跃 穆德骏 |
| 摘要 |
| 本文中叙述了２－苯基吡喃并［２，３－ｂ］吡啶类化合物的制备方法．这些化合物对于各种病毒具有抑制活性．制备本发明的化合物可以采用多种方法，不过从某种意义上来说，它们都是利用了（苯基）（吡啶基）丙醇或者（苯基）（吡啶基）丙烯醇的环化反应． |
| 主权项 |
| 制备符合如下通式的化合物的一种方法： ＊＊＊Ｉ 式中Ｒ、Ｒ′和Ｒ″各自为氢或具有１－４个碳原子的低级烷基；Ｘ是氢、氯、溴、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、羟基、烷氧基、苯甲酰基、乙酰基或烷基；Ｙ是氢、卤素、二或三氯、烷基、烷氧基、亚甲二氧基或苯氧基、虚线表示可以在２，３或３，４一位存在的双键；其条件是，当虚线表示２，３一位上的双键时，则Ｒ基团不存在，另一个条件是，当虚线表示有双键存在时，则Ｘ和Ｙ不能同时为氢；本方法包括：将符合下列结构式的一种适宜的醇环化： ＊＊＊Ⅱ 和 ＊＊＊Ⅲ 式中Ｘ、Ｙ、Ｒ、Ｒ′、Ｒ″的定义如上所述，虚线是可以存在的双键，而Ｑ是甲氧基或氯，对于２－甲氧基吡啶类化合物，使用氢溴酸和乙酸进行环化反应，当Ｑ为氯时，则使用强碱进行环化反应，当得到的产物是虚线为３，４－位双键的化合物时，可予以选择地用氢和阮内镍进行催化还原而得到相应的饱和化合物。 |