生产防治动植物内.外寄生虫的13β-梅耳拜霉素衍生物的方法
| 申请专利号 |
85109491 |
| 专利申请日 |
19851203 |
| 名称 |
生产防治动植物内.外寄生虫的13β-梅耳拜霉素衍生物的方法 |
| 公开（公告）号 |
1001815 |
| 公开（公告）日 |
19860723 |
| 类别 |
C07D493/22、A01N 43/90 |
| 申请（专利权）人 |
西巴-盖尔基股份公司 |
| 地址 |
瑞士.巴塞尔.克拉贝克街141号 |
| 发明（设计）人 |
布鲁诺.弗赖博士、安东尼.科尼利厄斯.奥沙利文 |
| 专利代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 |
刘元金 |
| 摘要 |
| 本发明涉及式（Ⅰ）所示的高效杀寄生虫和杀昆虫的化合物的制备方法，以及由适当取代的１５－羟基－或１３β－羟基梅耳拜霉素（１３β－ｈｙｄｒｏｘｙ－ｍｉｌｂｅｍｙｃｉｎｓ）（式Ⅱ）的制备方法．式中Ｒ－［１］，Ｒ－［２］及Ｒ等如说明书中所述． |
| 主权项 |
| 一种制备式（Ⅰ）所示的化合物的方法，其特征在于该方法包括用适当的试剂处理式（Ⅱ）所示的烯丙醇，以引入１３β－醚或１３β－硫醚基团，或是用卤代硫羰甲酸酯处理式（Ⅱ）的烯丙醇，以引入１３β－巯基基团，然后还原所得产品，就得到式（Ⅰ）的化合物，如果要求得到含自由羟基的化合物，可以继续通过水解来除去保护基Ｒ↓〔１〕， ＊＊＊ （Ⅰ） 式中： Ｒ↓〔１〕：氢或一种保护基 Ｒ↓〔２〕：甲基、乙基、异丙基或仲丁基；和 Ｒ：由Ｒ↓〔３〕形成的基团，Ｒ↓〔３〕通过氧或硫与分子键联，并选自：Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔１０〕烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔１０〕卤代烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔１０〕羟烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔１０〕巯烷基、Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔１０〕烷氧基烷基、Ｃ↓〔３〕－Ｃ↓〔１０〕烷氧基烷氧基烷基、羟基或巯基取代的Ｃ↓〔３〕－Ｃ↓〔１０〕烷氧基烷氧基烷基、Ｃ↓〔４〕－Ｃ↓〔１５〕烷氧基烷氧基烷氧基烷基、羟基或巯基取代的Ｃ↓〔４〕－Ｃ↓〔１５〕烷氧基烷氧基烷氧基烷基、Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔１０〕链烯基、Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔１０〕卤代链烯基、Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔１０〕炔基、Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔１０〕卤代炔基、未取代的苯基，或被卤素、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔２〕卤代烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕烷氧基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕卤代烷氧基、氰基和（或）硝基取代的苯基、以及未取代的苄基、或被卤素、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕卤代烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕烷氧基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕卤代烷氧基、氰基和（或）硝基取代的苄基，或者Ｒ是－ＳＨ基或－Ｓ－Ｃ（Ｏ）ＯＲ↓〔４〕基团中的一个，其中Ｒ↓〔４〕是Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔１０〕烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔１０〕卤代烷基，或未被取代的苯基或苄基、以及被卤素、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕卤代烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕烷氧基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕卤代烷氧基、氰基和（或）硝基取代的苯基或苄基。 ＊＊＊ （Ⅱ） 其中Ａ是下列基团ａ或ｂ中的一个 ＊＊＊（ａ）或＊＊＊（ｂ） Ｒ↓〔１〕是一种保护基，Ｒ↓〔２〕的含义与式（Ⅰ）规定的相同。 |