| 申请专利号 |
85109554 |
| 专利申请日 |
19851127 |
| 名称 |
氨基水杨酸衍生物及其盐,和其药用组和物的制备方法 |
| 公开（公告）号 |
1001807 |
| 公开（公告）日 |
19860723 |
| 类别 |
C07D101/02、C07D231/54、C07D213/04、C07H 5/04、A61K 31/195、A61K 31/395、A61K 31/70 |
| 申请（专利权）人 |
伊塔尔法马科联合股份公司 |
| 地址 |
意大利米兰 |
| 发明（设计）人 |
吉安卡洛.斯波托利蒂 |
| 专利代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 |
顾柏棣 辛敏忠 |
| 摘要 |
| （５－酰氨基－２－羟基）苯甲酸，以及其与咪唑，取代的咪唑，赖氨酸或甲基葡糖胺所成的盐，具有良好的抗炎性，抗凝集及抗凝血性． |
| 主权项 |
| 制备化合物１的方法 ＊＊＊ （１） 其中： Ｂ＊是咪唑＊盐，或是由碳或氮取代的咪唑＊阳离子，赖氨酸或类似的碱性氨基酸，或甲基—还原葡糖胺； Ｒ代表： ——氢或直链Ｃ１—Ｃ２５烷基链，被一个或更多个氯或氟原子任意地取代，游离的，醚化的或酯化的羟基，羧基，羧烷基，氨基羰基或Ｎ—取代的氨基碳基，一个或更多个被酮基任意地取代的—ＣＨ２—基团，或不被它们取代； ——下式所示的链： ＊＊＊ 其中ｎ是从１至１０的整数，Ｒ１和Ｒ２可以相同或不同，代表氢，卤素，—ＯＲ３或ＣＯＯＲ３，其中Ｒ３是氢或Ｃ１—Ｃ５低级烷基； ——下式所示的链： —（ＣＨ２）ｍ—Ｈｅｔ 其中ｍ是从０至２０的整数，Ｈｅｔ是含有一个或更多个Ｎ，Ｏ或Ｓ原子的被任选取代的５元或６元杂环，例如吡咯，吡啶，呋喃，吡喃，噻吩，恶唑，异恶唑，咪唑，吡唑，噻唑等； ——下式所示的链： ＊＊＊ —（ＣＨ↓〔２〕）ｐ—ＣＯ— 其中Ｐ是一个从０至１６的整数； ——下式所示的链： ＊＊＊—（ＣＨ↓〔２〕）ｑ—ＣＯ— 其中ｑ是从１至１６的整数； —芳基或芳烷基，例如苯基；被一个或更多个氟或氯原子，氟烷基，烷氧基，烷氧羰基，Ｃ１—Ｃ４低级烷基，氨基，二烷基氨基，羟基，氰基取代的苯基或被通式为ＮＨＣＯＲ３的基团（其中Ｒ３的定义同上）所取代的苯基；二苯基；萘基； ——下式所示的链： ——（ＣＨ↓〔２〕）ｍ——＊＊＊ 其中ｍ的定义同上，Ｒ４是氢，直链或支链的，饱和或不饱和的Ｃ１—Ｃ２０烷基； ——下式所示的链： ＊＊＊ 其中Ｒ５，Ｒ６和Ｒ７可以相同或不同，代表Ｈ，ＯＲ３（Ｒ３的定义同上），ＮＨ２，ＮＨＣＯＲ３，氯或氟原子，氟烷基； ——下式所示的链： ＊＊＊ 其中Ｒ８是氢，低级烷基，氟或氟烷基； ——下式所示的直链或支链： ＊＊＊ 其中Ｒ３和ｎ的定义同上，ｎ′是从１至１０的整数，Ｘ和Ｙ是氧、氮、硫原子或ＣＨ２； ——下式所示的链： —（ＣＨ２）ｒ—Ｓ—Ｒ３ 其中ｒ是１—３的整数，Ｒ３的定义同上； —氨基酸残基，即游离形式的或被如ＢＯＣ等常规氨基保护基团所保护的Ｌ—亮氨酰，α或ｒ—Ｌ—谷氨酰； —Ａｒｇ—Ｐｒｏ—Ｄ（Ｐｈｅ）链或类似的链； 下述通式的糖醛残基 ＊＊＊或＊＊＊ 其特征在于，２－羟基—５—氨基—苯甲酸是与具有ＲＣＯＯＨ通式的酰基氯或酸酐相反应，其中Ｒ的 |