| 申请专利号 |
85109699 |
| 专利申请日 |
19851223 |
| 名称 |
碳代青霉烯的制备 |
| 公开（公告）号 |
1002296 |
| 公开（公告）日 |
19860813 |
| 类别 |
C07D477/00、A61K 31/40 |
| 申请（专利权）人 |
三共株式会社 |
| 地址 |
日本东京都中央区日本桥本町3丁目1番地6 |
| 发明（设计）人 |
杉村征夫、桥本俊彦、田中辉夫、饭野公夫、柴田智之、宫寺哲男、菅原真一 |
| 专利代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 |
黄家伟 |
| 摘要 |
| 分子式（Ｉ）化合物的制备方法：（Ｉ）中Ｒ＋［１］是羟基、－ＣｏＮＲ＋［４］Ｒ＋［５］，氰基或羟甲基，Ｒ＋［２］和Ｒ＋［３］是氢原子，烷基或取代烷基，Ｒ＋［４］和Ｒ＋［５］是氢原子或各种基团，此类化合物具有较好的抗菌活性和低的肾毒性． |
| 主权项 |
| 分子式（１）化合物的制备方法： ＊＊＊（Ⅰ） 其中： Ｒ↑［１］表示羧基、式为—ＣＯＮＲ↑［４］Ｒ↑［５］的基团，其中： Ｒ↑［４］表示氢原子或Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基； Ｒ↑［５］表示氢原子、Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［２］或Ｃ↓［３］烯基、 Ｃ↓［２］或Ｃ↓［３］烃基、Ｃ↓［３］—Ｃ↓［６］环烷基、苯基、羧基、 Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷氧基、氰基或取代的Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基、 其至少含有一个从包括苯基、氨甲酰基、氰基和羧基取代基的基团中挑选出来的取代基，或Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］一起形成Ｃ↓［２］—Ｃ↓［５］亚烷基或亚烷氧基亚烷基团，其中每个亚烷基部分是Ｃ↓［１］—Ｃ↓［３］； 氰基或羟甲基； Ｒ↑［２］表示氢原子、Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基、烷氧烷基，其中烷氧基和烷基部分均为Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］，氰烷基其中烷基部分是Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］，至少有一个卤素取代的Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基或者烷基部分分别由包含Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基的基团中挑选的烷硫烷基。 Ｒ↑［３］表示氢原子或Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基； 及其可用作药的盐和酯。 此方法包括： （ａ）化合物（Ⅲ）或其中开环的氮杂环丁酮类似物与分子式（Ⅳ）化合物反应： ＊＊＊（Ⅲ） （其中Ｒ↑［７］表示羧基保护基团，Ｒ↑［８］表示链烷磺酰基，芳基磺酰基、二烷基磷酰基或二芳基磷酰基和Ｒ↑［１１］表示羟基或者保护的羟基）； ＊＊＊（Ⅳ） 〔其中Ｒ↑［１＇］表示Ｒ↑［１］所代表的任一基团或任一个活性基团和原子都保护的Ｒ↑［１］所代表的任一基团，Ｒ↑［６］表示氢原子或者分子式为—Ｃ（Ｒ↑［２］）＝ＮＲ↑［３］基团，其中Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］如上所述〕得到分子式（Ⅴ）化合物或其开环的氮杂环丁酮类似物： ＊＊＊（Ⅴ） （其中Ｒ↑［１＇］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］和Ｒ↑［１１］如上述所定义的） （ｂ）Ｒ↑［６］表示氢原子，分子式（Ⅴ）化合物与分子式（Ⅵ）化合物或其活性的衍生物反应： Ｒ↑［９］Ｏ—Ｃ（Ｒ↑［２］）＝ＮＲ↑［３］（Ⅵ） （其中Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］如上所述，Ｒ↑［９］表示氢原子或Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基）得到分子式（Ｖａ）化合物或其开环的氮杂环丁酮类似物： ＊＊＊（Ｖａ） （其中Ｒ↑［１＇］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［７］和Ｒ↑［１１］如 |