制备八氢化吲哚并(2,3,a)喹嗪-1-基-链烷羟酸酰胺及其酸加成盐,**
| 申请专利号 |
85109716 |
| 专利申请日 |
19850930 |
| 名称 |
制备八氢化吲哚并(2,3,a)喹嗪-1-基-链烷羟酸酰胺及其酸加成盐,** |
| 公开（公告）号 |
1003884 |
| 公开（公告）日 |
19861008 |
| 类别 |
C07D471/14、A61K 31/44 |
| 申请（专利权）人 |
格德昂.理查德化学工厂股份公司 |
| 地址 |
匈牙利.布达佩斯 |
| 发明（设计）人 |
弗伦克.索蒂、克萨巴.桑塔、马里亚.英西、** |
| 专利代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 |
俞辉君 戴真秀 |
| 摘要 |
| 通式（Ⅰ）１－７、１２、１２６－八氢化吲哚并［２、３－α］喹嗪－１－基链烷羧酸酰胺，基组合物及它们的制备方法．该化合物有血管舒张、解痉、抗心律不齐和胃细胞保护作用．式中Ｒ－［１］－Ｒ－［２］为氢和卤原子、羟、硝基或Ｃ－［１］－Ｃ－［４］烷氧基；Ｒ－［３］－Ｒ－［４］为氢或Ｃ－［１］－Ｃ－［４］烷基，Ｒ－［５］－Ｒ任意取代的Ｃ－［２］－Ｃ－［８］２，１０－亚烷基，其上一碳原子可被氧或氮任意置换，Ｇ为Ｃ－［１］－Ｃ－［４］直链亚烷基． |
| 主权项 |
| 通式（Ｉ）的新１，２，３，４，６，７，１２，１２６－八氢化吲哚并［２，３－ａ］喹嗪－１－基－链烷羧酸酰胺及其有治疗用途的酸加成盐的制备方法， ＊＊＊（Ｉ） 其中 Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］独立地代表氢或卤原子或羟基，硝基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基； Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］独立地代表氢原子或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基； Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］独立地代表氢原子，Ｃ↓［２］－Ｃ↓［３］烷基，Ｃ↓［３］－Ｃ↓［３］链烯基或环烷基，芳基或芳烷基，含有氧、氮或硫原子的杂芳基或杂芳基；所有这些基团可以是取代的或未取代的；或者 Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］共同构成取代的或未取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］α，１０－亚烷基，其中一个碳原子可被氧或氮原子置换或不被置换； ｃ意指Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］直链亚烷基（ａｌｋｙｌｅｎｅ） 该方法包括使通式（Ｉ）的１，２，３，４，６，７，１２，１２６一八氢化吲哚并［２，３－ａ］－喹嗪－１－基－链烷羧酸酰胺或其反活性衍生物Ⅱ ＊＊＊（Ⅱ） 其中 Ｘ代表羟基，取代的或未取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基，取代的或未取代芳基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基，取代的或未取代的芳氧基，取代的氨氧基，芳酰氧基，烷基碳酰氧基，烷基碳酰氧基或叠氮基或卤原子，以及Ｒ↓［１］Ｒ↓［２］Ｒ↓［３］Ｒ↓［４］和Ｇ的定义与上述相同。与通式Ⅲ的胺反应 ＊＊＊（Ⅲ） 其中Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］的定义与上相同，如果需要将所得通式（Ｉ）化合物转换成其有治疗用途的酸加成盐。 |