| 制备通式为（Ｉ）的化合物或其药用盐，生理条件下可水解的酯或溶剂化物的方法， ＊＊＊ 其中Ｒ↑［１］是可以取代有羧基的直链、支链或环状低级烷基，Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］可以相同或不同，各自代表氢原子、羟基、甲氧基或乙酰氧基，Ｒ↑［４］是羟基、甲氧基或乙酰氧基， 该方法的特征是，通式为（Ⅱ）的化合物或其盐与通式为（Ⅲ）的胺反应， ＊＊＊（Ⅱ） 其中Ｒ↑［５］是氢原子或保护氨基的基团，Ｒ↑［６］是氢原子或保护羧基的基团，Ｒ↑［７］是可取代有被保护的羧基的直链、支链或环状低级烷基，Ｘ是卤原子或离去基团，Ｙ是Ｓ或ＳＯ， ＊＊＊（Ⅲ） 其中Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］可以相同或不同，各自为氢原子、保护的或未保护的羟基、甲氧基或乙酰氧基，Ｒ↑［１０］是保护的或未保护的羟基、甲氧基或乙酰氧基、Ｒ↑［１１］是氢原子或甲基， 生成通式为（Ⅳ）的化合物， ＊＊＊（Ⅳ） 其中Ｒ↑［５］，Ｒ↑［６］，Ｒ↑［７］，Ｒ↑［８］，Ｒ↑［９］，Ｒ↑［１０］，Ｒ［１１］和Ｙ的含义如前所述，Ｘ↑［＊］是阴离子， 通式为（Ⅳ）的化合物任意甲基化和／或还原，接着除去各个保护基团。 |