制备7-卤-7-去氧林可霉素及其类似化合物的改进方法
申请专利号 85101921
专利申请日 19850401
名称 制备7-卤-7-去氧林可霉素及其类似化合物的改进方法
公开(公告)号 1006696
公开(公告)日 19870110
类别 C07H 15/16
申请(专利权)人 法马西亚及厄普约翰公司
地址 美国密执安州卡拉马祖城亨里埃塔街301号
发明(设计)人 道格拉斯.阿伦.利文斯顿
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司
代理人 刘元金 罗宏
摘要
制备7-卤-7-去氧林可霉素及其类似化合物的改进方法.制备的化合物具有抗菌活性.
主权项
制备7-卤-7-去氧林可霉素和它的类似化合物的方法。该方法包括以下步骤:  (a)从林可霉素和它的类似化合物与有如下分子式的二卤化酰胺反应  ***  其中,卤素是溴原子或氯原子,R↓[1]和R↓[2]是相同的基团或不同的基团。它们选自芳基、含有1-8个碳原子的烷基。或者R↓[1]和R↓[2]及与它们连接的氮原子一起构成一个杂环,该杂环选自:(a)含碳和氮的四至八元杂环和(b)吗啉代。  (b)加热步骤(a)中生成的加成化合物,生成7-卤-7-去氧加成化合物。  (c)用碱的水溶液水解步骤(b)中生成的7-卤-7-去氧加成化合物。  (d)分离7-卤-7-去氧林可霉素化合物。

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