| 申请专利号 |
85103264 |
| 专利申请日 |
19850427 |
| 名称 |
9a-氮杂-9a-高红霉素衍生物 |
| 公开（公告）号 |
1006942 |
| 公开（公告）日 |
19870114 |
| 类别 |
C07H 17/08、C07D413/14、A61K 31/70 |
| 申请（专利权）人 |
美国辉瑞有限公司 |
| 地址 |
美国纽约 |
| 发明（设计）人 |
J.R.豪斯克、A.A内格尔 |
| 专利代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 |
巫肖南 李雒英 |
| 摘要 |
| 某些新的９－脱羰－４＂－脱氧－４＂－氨基－９ａ－氮杂－９ａ－高红霉素Ａ衍生物；使用新的红霉素Ａ衍生物治疗哺乳动物细菌感染的方法；含新红霉素Ａ衍生物的药学组合物；以及制备新红霉素Ａ衍生物的中间体和方法． |
| 主权项 |
| 制备下式大环内酯抗菌化合物或其可供药用的酸加成盐的方法 ＊＊＊（ＩＩＩ） 式中 Ｒ↑［１］是氢或甲基；和 Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］各是氢，氨基，－ＮＨ－ＣＯ－Ｒ↑［５］或－ＮＨ－ＳＯ↓［２］－Ｒ↑［６］； 如果Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］中的一个是氢，用Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］两者不能都是氢； 式中： （ｉ）Ｒ↑［５］从下列基团选择 ＊＊＊ 其中ＡＬＫ是有１至８个碳的烷基；Ａｒ↑［１］是噻嗯基，呋喃基，异＊唑基，吡啶基，吡嗪基或嘧啶基；Ｘ↑［１］是氢，氟，氯，溴，羟基，氨基，硝基，三氟甲基，有１至３个碳的烷基或有１至３个碳的烷氧基；Ｘ↑［２］是氢，氟，氯或溴；ｎ是０或１；而ｍ是０，１，２或３；和 甲酸在Ｎ－９ａ上甲基化，并从Ｒ↑［２］或Ｒ↑［３］中除去保护基； （ｉｉ）用式Ｒ↑［５］－ＣＯ－ＯＨ或Ｒ↑［６］－ＳＯ↓［２］－ＯＨ的一种酸的活化了的衍生物酰化是氨基的Ｒ↑［２］或Ｒ↑［３］；或者（Ｂ），为制备Ｒ′是甲基，Ｒ↑［２］是氨基，ＮＨ－ＣＯ－Ｒ↑［５］或ＮＨ－ＳＯ↓［２］－Ｒ↑［６］，而Ｒ↑［３］是氢的那些式Ⅲ化合物，用过量的盐酸羟氨与下式化合物反应 ＊＊＊ 接着用气态氢将其在阮来镍催化剂上还原； 如果需要，其后接着用式Ｒ↑［５］－ＣＯ－ＯＨ或Ｒ↑［６］－ＳＯ↓［２］－ＯＨ的一种酸的活化衍生物酰化； 或者（Ｃ），为制备式中Ｒ↑［１］是甲基，Ｒ↑［２］是氢而Ｒ↑［３］是氨基，ＮＨ－ＣＯ－Ｒ↑［５］或ＮＨ－ＳＯ↓［２］－Ｒ↑［６］的那些式Ⅲ化合物，用过量的醋酸铵和氰基氢硼化钠与下式化合物反应 ＊＊＊ 如果需要，接着用式Ｒ↑［５］－ＣＯ－ＯＨ或Ｒ↑［６］－ＳＯ↓［２］－ＯＨ的一种酸的活化衍生物将其酰化。 |