教酒菌素衍生物或其盐的制备方法
申请专利号 85103287
专利申请日 19850429
名称 教酒菌素衍生物或其盐的制备方法
公开(公告)号 1008307
公开(公告)日 19870204
类别 C07H 17/075、A61K 31/70
申请(专利权)人 石原产业株式会社
地址 日本国大阪府大阪市
发明(设计)人 森扩之、山田修逸、杉秀男、绀健治
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人 戴真秀 俞辉君
摘要
本发明涉及具有通式(Ⅰ)的新型教酒菌素衍生物及其盐:这种教酒菌素衍生物和其盐具有优异的抗肿瘤活性,甚至当癌接种位置和药物注射位置不同时也显示出该活性.本发明进一步揭示了以上述化合物作为活性组分的抗肿瘤组合物.本发明还揭示制备上述教酒菌素衍生物及其盐的方法.
主权项
制备具有通式(Ⅰ)的教酒菌素衍生物或其盐的方法:  ***(Ⅰ)  其中X↓〔1〕是氢原子,或被取代的或未被取代的C↓〔1-3〕烷基;X↓〔2〕是被取代的或未被取代的C↓〔1-3〕烷基,被取代的或未被取代的C↓〔1-2〕烷基羰基-C↓〔1-2〕烷基,被取代的或未被取代的苯基,被取代的或未被取代的苯基-C↓〔1-2〕烷基,被取代的或未被取代的呋喃基,或被取代的或未被取代的噻吩基;如果X↓〔1〕和X↓〔2〕同时是被取代的或未被取代的烷基,则这些烷基的总碳原子数为4或少于4;当X↓〔1〕是氢时,X↓〔2〕是被取代的或未被取代的苯基,被取代的或未被取代的苯基烷基,被取代的或未被取代的呋喃基或被取代的或未被取代的噻吩基;当X↓〔1〕和X↓〔2〕被相邻的碳原子连接在一起时,可形成一个被取代的或未被取代的C↓〔3-7〕环亚烷基;Q是***基,***基,***基,其中R,R′和R″分别是被取代的或未被取代的C↓〔1-11〕烷撑,被取代的或未被取代的C↓〔2-11〕烯撑,被取代的或未被取代的C↓〔2-11〕炔撑,被取代的或未被取代的C↓〔3-10〕环烷撑,被取代的或本被取代的C↓〔5-10〕环烯撑,被取代的或未被取代的亚苯基;Z↓〔1〕,Z′↑〔1〕和Z″↓〔1〕分别是氢原子,或被取代的或未被取代的C↓〔1-6〕烷基;Z↓〔*〕是氢原子,被取代的或未被取代的C↓〔1-6〕烷基,甲酰基,被取代的或未被取代的C↓〔1-6〕烷基羰基,被取代的或未被取代的苯甲酰基,或者被取代的或未被取代的苄氧羰基;Z↓〔1〕和Z↓〔2〕被氮原子相联在一起时,可形成一个被取代的或未被取代的含氮的C↓〔2-10〕杂环基),被取代的或未被取代的C↓〔1-11〕烷基,被取代的或未被取代的C↓〔2-11〕烯基,被取代的或未被取代的C↓〔3-11〕炔基,被取代的或未被取代的C↓〔3-10〕环烷基,被取代的或未被取代的C↓〔5-10〕环烯基,被取代的或未被取代的C↓〔1-10〕烷基羰基,被取代的或未被取代的C↓〔1-10〕烷氧基羰基,或者被取代的或未被取代的苯基,Q的原子总数除氢原子外为30或小于30,其特征是,将具有通式(Ⅻ)的6-0-取代教酒菌素衍生物与通式(Ⅲ-1)为***的二甲基化合物或通式(Ⅲ-2)为***的酮化合物(其中X↓〔1〕和X↓〔2〕的定义如上述)进行反应,  ***(Ⅻ)  (其中Q与上述定义

    0 人评论

    提交您的看法