| 申请专利号 |
85103835 |
| 专利申请日 |
19850513 |
| 名称 |
制备4-脱甲氧-道诺红菌素的改进方法 |
| 公开（公告）号 |
1004868 |
| 公开（公告）日 |
19861112 |
| 类别 |
C07H 15/24、A61K 31/70 |
| 申请（专利权）人 |
法米塔利.卡洛.埃尔巴有限公司 |
| 地址 |
意大利.米兰.维波.C.伊姆伯纳蒂,24-20159 |
| 发明（设计）人 |
费德里克.阿卡莫尼、卢吉.伯纳迪、塞吉欧.彭克 |
| 专利代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 |
唐跃 穆德骏 |
| 摘要 |
| 介绍了制备４－脱甲氧－－道诺红菌素盐酸盐（或（Ｉ））的一种改进方法．本方法所用的起始物质是具有旋光活动的４－脱甲氧－－道诺霉素酮，在一种适宜的有机溶剂中和三氟甲基磺酸银存在下，使这种旋光活性物质同Ｎ，Ｏ－三氟乙酰基保护的１－氯道诺氏胺进行缩合反应，得到Ｎ，Ｏ－三氟乙酰基保护的ａ－端基异构的糖苷，首先用甲醇除去其一个保护基，然后用稀的氢氧化钠水溶液进行温和碱性水解，得到（Ｉ）的游离糖苷碱，最后将其以相应盐酸盐的形式分离出来． |
| 主权项 |
| 一种制备下列式（Ｉ）的４－脱甲氧－道诺红菌素盐酸盐： ＊＊＊（Ｉ） 的改进方法，其特征是将溶于无水二氯甲烷中的下列式（Ⅱ）的具有７Ｓ：９Ｓ构型的旋光活性的４－脱甲氧－道诺霉素酮： ＊＊＊（Ⅱ） 在三氟甲基磺酸银和分子筛存在下，于室温跟下列式（Ⅲ）的１－氯－Ｎ，Ｏ－三氟乙酰基道诺氏胺： ＊＊＊（Ⅲ） 进行反应，得到下列式（Ⅳ）的Ｎ，Ｏ－三氟乙酰基保护的４－脱甲氧－道诺红菌素： ＊＊＊（Ⅳ） 先将化合物（Ⅳ）用甲醇除去第一个保护基，得到Ｎ－三氟乙酰基保护的衍生物，然后用稀氢氧化钠水溶液除去第二个保护基，得到所需要的以游离糖苷碱形式存在的４－脱甲氧－道诺红菌素（Ｉ），最后将其以相应盐酸盐的形式分离出来。 |