8-位上取代的核苷及嘌呤衍生物的制备方法
申请专利号 85108905
专利申请日 19851211
名称 8-位上取代的核苷及嘌呤衍生物的制备方法
公开(公告)号 1011728
公开(公告)日 19870624
类别 C07H 19/167、C07D473/18、A61K 31/70
申请(专利权)人 意大利商.别雷路股份有限公司
地址 意大利拿坡里80100
发明(设计)人 西汶欧·卡沙帝欧、杜西欧·法瓦拉、亚梅笛欧·奥蒙帝·沙利依日欧·派托
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人 罗英铭 陈季壮
摘要
本发明公开下述通式I表示的8-位上取代的核苷及嘌呤衍生物的制备方法.它包括用对应的8-巯嘌呤衍生物和R-[3]O-CH-[2]-CH(OR′)-CH-XH或R-[3]OCH-[2]-(CH-CH)O反应.本发明制备的化合物具有抗血脂过高作用.(化学式略)
主权项
在8—囟代嘌呤或核苷衍生物的8—位上引入侧链的制备方法,其特征在于,制备出的化合物是通式Ⅰ所表示的化合物:  ***Ⅰ  式中R为胺基或可与对应酮形式互变的羟基:  R↓〔1〕为氢或胺基;  R↓〔2〕为氢或β—D—呋喃核糖基,在C—5′上原来羟基可被酰氧基取代,其中酰基部分可自脂族,芳族或杂环羧酸,氨基甲酰氨基,或单-,双—或三—磷酸酯基衍生;在C—2′和C—3′位上的二次羟基可被酰氧基取代,其中酰基部分可由脂族羧酸或胺基甲酰氧基衍生;  R↓〔3〕为任意被取代的芳基或单环杂环芳基;  X为硫或氧。

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