制备糖苷衍生物的方法
申请专利号 86100178
专利申请日 19860114
名称 制备糖苷衍生物的方法
公开(公告)号 1012074
公开(公告)日 19870715
类别 C07H 15/04、A61K 31/70
申请(专利权)人 斯姆比克姆公司
地址 瑞典于默奥90239
发明(设计)人 约翰·格伦·马格奴森、托布约恩·弗里德
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人 顾柏棣 辛敏忠
摘要
本发明提供了一种制备通式I化合物的方法,它是O-糖苷化合物,对很多疾病的治疗和预防都很有用,也可用于疾病的诊断或用于科研.
主权项
制备O-糖苷化合物的方法,其特征在于,该化合物具有通式Ⅰ  ***,Ⅰ  其中n为包括1和10在内的从1至10的整数,糖选自下组,该组包括D-葡萄糖,D-半乳,D-甘露糖,D-木糖,D-核糖,D-阿拉伯糖,L-岩藻糖,2-乙酰氨基-2-脱氧-D-葡萄糖,2-乙酰氨基-2-脱氧-D-半乳糖,D-葡糖醛酸,D-半乳糖醛酸,D-甘露糖醛酸,2-脱氧-2-苯二甲酰亚氨基-D-葡萄糖,2-脱氧-2-苯二甲酰亚氨基-D-半乳糖和唾液酸,以及它们的衍生物,而当n>1时,糖单体可为相同或不相同;并且  R↓[3]为氢,  R↓[1]和R↓[2]各自分别为  CH↓[2]X基团,其中X为离去基团,  通式Ⅱ基团  ***,Ⅱ  其中m和p分别为0或1,m+p为0,1或2,  R↓[4]为饱和或不饱和,分支或不分支的含1—25个碳原子的烷基链,芳基或类固醇基团,  R↓[5]为H,CHO,NO↓[2],NH↓[2],OH,SH,COOH,COOR↓[6](其中R↓[6]为C↓[1-4]烷基或载体),  CONHNH↓[2],CON↓[3],CH(OR↓[6])↓[2](其中R↓[6]的定义同上),或载体,  或通式Ⅲ的基团  -CH↓[2]-O-R↓[6],Ⅲ  其中R↓[6]为H或-R↓[4]-R↓[5]基团,而R↓[4]和R↓[5]的定义同上,或通式Ⅲa的基团  ***,Ⅲa  其中R↓[7]和R↓[7]'可为相同或不同,其与上述R↓[6]的定义相同;  或R↓[2]和R↓[3]共同形成=CH↓[2],并且  R↓[1]是  CH↓[2]X,其中X的定义同上,  上述限定的通式Ⅱ基团,其中R↓[4],R↓[5],m和p的定义同上,上述限定的通式Ⅲ基团,其中R↓[6]的定义同上,  上述限定的通式Ⅲa基团,其中R↓[7]和R↓[7]'的定义同上,或通式Ⅳ基团  -CH↓[2]-R↓[8],Ⅳ  其中R↓[8]为载体;  以及由通式Ⅰ单体形成的聚合物,该聚合物具有1)通式XX  ***,XX  其中糖,n和R↓[4]的定义同上,K为从2至1000的整数;  或  2)通式XXⅠ  ***,XXⅠ  其中糖,n,K和R↓[4]的定义同上,  该方法包括,  a)如果R↓[3]为H,并且R↓[1]和R↓[2]为-CH↓[2]X,将通式Ⅴ糖衍生物  (糖)↓[n]-Y,Ⅴ  其中糖和n

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