| 申请专利号 |
86100608 |
| 专利申请日 |
19860114 |
| 名称 |
制备抗病毒剂的方法 |
| 公开（公告）号 |
1008699 |
| 公开（公告）日 |
19870218 |
| 类别 |
C07H 15/00、A61K 31/70、AA1K 47/00 |
| 申请（专利权）人 |
斯姆比克姆公司、俄林格.诺比、格伦.瓦戴尔 |
| 地址 |
瑞典.于默奥90124 |
| 发明（设计）人 |
卡尔.安德斯.卡尔森、俄林格.诺比、格伦.瓦戴尔 |
| 专利代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 |
顾柏棣 辛敏忠 |
| 摘要 |
| 在动物细胞表面上发现了第二步病毒结合受体．其被认为是病毒穿透靶细胞所需要的．第二步受体已被发现可与属于许多不同科的病毒相结合．第二步受体和与第二步受体的结合表位相应或相类似的天然或合成性物质，并从而能与病毒上的识别天然第二步受体结合表位的位点相结合，被指明可以用于病毒感染的诊断，预防和治疗． |
| 主权项 |
| 一种制备化合物的方法，该化合物具有与由１－Ｏ－β－Ｄ吡喃半乳糖基－Ｎ－（２－Ｄ－羟基烷酰基）－１，３－二羟－２－Ｄ－氨基烷所带的天然结合表位相应的一般构象，其构象是： ＊＊＊ 具有按晶体规则描述的近似的空间原子关系，晶胞，ａ＝１１．２＊，ｂ＝９．３＊，ｃ＝４６．５＊，β＝９９°，选择的部分原子座标Ｘ，Ｙ和Ｚ分别为，对于已糖，Ｃ１＂０．８２，０．９９和０．４２，Ｃ３＂０．９１，１．２５和０．４４，Ｃ５＂０．７２，１．１５和０．４６，对长链基，Ｏ１０．８０，０．９０和０．４１，Ｃ１０．７６，０．７６和０．４２，Ｃ２０．７８，０．６６和０．３９，Ｃ５０．６１，０．６２和０．３１，Ｎ１０．９０，０．６９和０．３８，Ｏ２０．５７，０．６９和０．３７，对脂肪酸，Ｃ１＇０．９８，０．５８和０．３７，Ｃ２＇１．０８，０６４和０．３６，Ｃ５＇１．１７，０．７１和０．２９，Ｏ１＇０．９５，０．４５和０．３８，Ｏ２＇１．１２，０．７９和０．３７，显示出这些原子关系和座标的化合物及其不干扰结合活性的变型体，因为该化合物含有极性一疏水部分（与天然结合表位构象式中Ａ部分相似的结构），包括与天然结合表位中已糖ｘ侧相一致的结构，并且包含至少在受体活性部分具有β－吡喃半乳糖构象的Ｄ型或Ｌ型的单糖，该单糖在这样的位置上被适当地取代，即取代物不对与天然结合表位上的已糖ｘ侧相一致的结构发生空间抵触的适宜的取代，极性部分（与天然结合表位构象式所示的Ｂ部分相似的结构）含有至少两个氢结合位点，该位点可以是氨基、羰基、羟基、巯基、亚砜基或砜基，以及疏水部分（与天然结合表位构象式所示的Ｃ部分相似的结构），其含有饱和或不饱和的，分支或直链的，开链或环状的烃，或它们们的结合体，并且表面面积至少为５０－８０＊↑［２］，用于对病毒感染的诊断，预防和治疗，该方法包括已知的步骤。 |