糖并－Ｎ－（氨基嘧啶基）－＊唑烷－２－硫酮的合成方法
| 申请专利号 |
86102542 |
| 专利申请日 |
19861020 |
| 名称 |
糖并－Ｎ－（氨基嘧啶基）－＊唑烷－２－硫酮的合成方法 |
| 公开（公告）号 |
1018092 |
| 公开（公告）日 |
19880504 |
| 类别 |
C07H 19/06 |
| 申请（专利权）人 |
上海第十二制药厂 |
| 地址 |
上海市西江湾路370号 |
| 发明（设计）人 |
黄 |
| 专利代理机构 |
上海市专利律师事务所 |
| 代理人 |
许瑞德 林月明 |
| 摘要 |
| 本发明属于与嘌呤核苷类抗病毒化合物的制造密切相关的糖骈—Ｎ—（氨基嘧啶基）—∴唑烷—２—硫酮类化合物的合成方法。本方法采用糖骈—∴唑烷—２—硫酮（Ｉ）与卤代硝基嘧啶（Ⅱ）为原料，经金属醇盐、汞盐或银盐处理后进行缩合反应，铝汞齐还原反应。本方法操作方便，原料易得，成本较低，适合工业化生产，可用于制备嘌呤核苷类药物，例如阿糖腺苷。 |
| 主权项 |
| 与嘌呤核苷类药物的制造密切相关的糖骈－Ｎ－（氨基嘧啶基）－＊唑烷－２－硫酮类化合物的合成方法，包括以糖骈－＊唑烷－２－硫酮（Ｉ）和卤代硝基嘧啶（Ⅱ）经过缩合反应，铝汞齐还原反应，得到糖骈－Ｎ－（氨基嘧啶基）－＊唑烷－２－硫酮； ＊＊＊（Ｉ）＊＊＊（Ⅱ） 这里化合物Ｉ分子式中的Ｒ表示一个单位的糖，可以是单糖，双糖或多糖。＊唑烷－２－硫酮通常稠合在糖的Ｃ１＇、Ｃ２＇位。化合物Ⅱ分子式中的Ｘ表示ＮＨＲ＇，ＮＲ＇↓［２］，Ｆ，Ｃｌ，ＯＲ＇或ＳＲ＇；Ｙ表示Ｈ，ＣＨ↓［３］，Ｆ，Ｃｌ，ＮＨＲ＇，ＮＲ＇↓［２］，ＯＲ＇或ＳＲ＇；Ｚ表示Ｃｌ，Ｂｒ或Ｉ。上述的Ｒ＇表示碳原子数不大于５的烷基或Ｈ。本发明的特征是Ｉ同金属醇盐（乙醇、甲醇的钠盐或钾盐）、汞盐制成Ｉ的汞衍生物，再与Ⅱ进行缩合和还原反应而制得糖骈－Ｎ－（氨基嘧啶基）－＊唑烷－２－硫酮类化合物。 |