尿嘧啶衍生物转化成胞嘧啶衍生物的方法
申请专利号 86103615
专利申请日 19860601
名称 尿嘧啶衍生物转化成胞嘧啶衍生物的方法
公开（公告）号 1005484
公开（公告）日 19861203
类别 C07H 19/06
申请（专利权）人 武田药品工业株式会社
地址 日本国大阪府大阪市东区道修町2丁目127番地
发明（设计）人 川田满、松本清治、鹤岛正明
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司
代理人 曹恒兴
摘要
本发明了制备分子式为式中：［Ｒ＋［１］为氢，卤素，烷基或烷氧基，Ｒ＋［２］为羟基受保护的糖基，－ＳＯ－［２］Ｒ＋［３］为有机磺酰基］的４－０－磺酰尿嘧啶衍生物的方法，其中包括分子式为［式中Ｒ＋［１］和Ｒ＋［２］同前］的尿嘧啶衍生物与分子式为Ｒ＋［３］ＳＯ－［２］Ｘ［式中Ｒ＋［３］ＳＯ－［２］为有机磺酰基，Ｘ为卤素］的有机磺酰化试剂在碳酸钾存在下的反应．所得到的４－０－磺酰基尿嘧啶再进行氨化反应．本方法适用于工业生产，并能以高收率生产象胞苷这样的胞嘧啶衍生物．
主权项
生产４－０－磺酰基尿嘧啶衍生物的方法，特征在于该衍生物的分子式为：　　＊＊＊　　〔式中：Ｒ↑〔１〕为氢原子，卤素原子，烷基或烷氧基，Ｒ↑〔２〕为羟基受保护的糖基，Ｒ↑〔３〕ＳＯ↓〔２〕为有机磺酰基〕。该方法包括一个有以下分子式的尿嘧啶衍生物　　＊＊＊　　〔式中：Ｒ↑〔１〕，Ｒ↑〔２〕同前〕与分子式为Ｒ↑〔３〕ＳＯ↓〔２〕Ｘ〔式中：Ｒ↑〔３〕ＳＯ↓〔２〕为有机磺酰基；Ｘ为卤素原子〕的有机磺酰化试剂在碳酸钾存在下的反应。

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