消化道收缩运动兴奋剂的制备方法
申请专利号 86106828
专利申请日 19860830
名称 消化道收缩运动兴奋剂的制备方法
公开(公告)号 1010114
公开(公告)日 19870408
类别 C07H 17/08、A61K 31/70
申请(专利权)人 北里研究所
地址 日本东京都港区台金五丁目9番1号
发明(设计)人 大材智、伊藤渐
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司
代理人 马崇德
摘要
公开了消化道收缩运动兴奋剂,包含以通式(A)表示的化合物或其盐类.该化合物具有刺激胃肠收缩运动的极好效果,含有这些化合物的本发明的制剂能有利地用作消化道收缩运动兴奋剂.还公开了以通式(B)表示的新化合物或其盐类的制备方法.
主权项
制备式(Ⅰ)化合物或其盐的方法:  ***(Ⅰ)  其中R↑〔1〕代表氢原子或可以被取代的酰基;R↑〔2〕代表氢原子,可以被取代的酰基或烷基;R↑〔3〕,R↑〔4〕和R↑〔a〕规定于下;Z代表式***(其中R↑〔5〕代表氢原子,可以被取代的酰基或烷基,R↑〔6〕代表氢原子,低级羧酸的酰基或可被烷硫基取代的烷基),式***(其中R↑〔7〕代表氢原子,可以被取代的酰基或烷基),式***〔其中Y代表式B-R↑〔8〕(其中R↑〔8〕代表烷基或芳基),***,***,***或式***(其中R↑〔9〕和R↑〔10〕可以相同或不同,各自代表氢原子或烷基或与相邻碳原子组成为环烷基,或R↑〔9〕和R↑〔10〕任一个是氢原子,烷基或芳基,而另一个是二烷基氨基)〕;该制备方法包括将由下式表示的化合物(可以是被保护的)与酰化剂、烷基化剂、硼酸化试剂(Bcronating—agent)、碳酸化试剂、亚磺酰化试剂或缩酮化试剂反应,如有必要再去掉保护基:  ***[2]  其中R↑〔3〕代表氢原子或甲基;R↑〔4〕代表氢原子或羟基;Z↑〔11〕代表式***或***;R↑〔a〕代表式***(其中R↑〔b〕代表氢原子、低级烷基或环烷基,R↑〔c〕代表氢原子,可以被取代的低级烷基,环烷基,低级烯基或低级炔基,或R↑〔b〕和R↑〔c〕与邻近的氮原子一起形成环烷氨基)或式***(其中R↑〔d〕代表低级烷基,R↑〔e〕和R↑〔f〕可以是相同或不同,各自代表可以被取代的低级烷基、环烷基、低级烯基或低级炔基,或R↑〔e〕和R↑〔f〕与邻近的氮原子一起形成环烷氨基,X↑〔-〕表示阴离子);和当R↑〔a〕为式***时,***代表式***(其中R↑〔11〕和R↑〔12〕二者都代表氮原子或二者连在一起形成一化学键),或者当R↑〔a〕为式***时,则***代表式***(其中R↑〔11〕和R↑〔12〕的意义规定)如上或代表式***(其中R↑〔0〕代表氢原子或低级烷基)。

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