| 申请专利号 |
85102147 |
| 专利申请日 |
19850401 |
| 名称 |
制备11β-芳基雌二烯类化合物的方法 |
| 公开（公告）号 |
1004466 |
| 公开（公告）日 |
19861029 |
| 类别 |
C07J 1/00、A61K 31/565 |
| 申请（专利权）人 |
施林股份公司 |
| 地址 |
联邦德国西柏林 |
| 发明（设计）人 |
R.罗德、K.安年、G.倪夫、R.维谢德、S.拜雅、W.艾格尔、D.亨德逊 |
| 专利代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 |
罗宏 刘元金 |
| 摘要 |
| 一种通式（Ｉ）如下的ＩＩβ－芳基雌二烯类的制法：其中Ｒ＋［２］为一个氢原子，一个甲基基团，或一个乙基基团，Ｒ＋［３］为一个氢原子或一个酰基基团，Ｒ＋［１］及Ａ－Ｂ有各种各样表示，它们具有抗妊振及抗盐皮质激素活性． |
| 主权项 |
| 生产１１β—芳基雌二烯类化合物的方法，其特征在于制备通式（Ⅰ）的该化合物 ＊＊＊（Ⅰ） 其中Ｒ↑［１］为氢原子，＊＊＊，中Ｒ↑［Ⅰ］及Ｒ↑［Ⅱ］表示氢，１—４个碳原子的烷基，或１—８个碳原子酰基，或Ｒ↑［Ⅰ］及Ｒ↑［Ⅱ］表示包括Ｎ的５—或６—元环，除Ｎ之外还可有另外杂原子如Ｏ，Ｎ，Ｓ在环内，也可以为其相应的Ｎ—氧化物及酸的加成盐，或者Ｒ↑［Ⅰ］及Ｒ↑［Ⅱ］表示包括Ｎ在内的一个被甲基、—ＯＲ↑［Ⅲ］、ＳＲ↑［Ⅳ］、ＳｉＲ↓［３］↑［Ⅴ］选择性地取代的吡咯环，其中Ｒ↑［Ⅲ］表示氢原子，甲基，乙基，丙基，甲氧苯基，烯丙基，或二甲基氨基乙基，Ｒ↑［Ⅳ］表示氢原子，甲基，乙基，丙基，或二甲基氨基乙基， Ｒ↑［Ⅴ］表示甲基，乙基，丙基，丁基，或苄基， Ｒ↑［２］为氢原子，甲基或乙基， Ｒ↑［３］为氢原子或１—８个碳原子的酰基，以及 ＊＊＊表示 ＊＊＊，＊＊＊，＊＊＊，＊＊＊，＊＊＊， ＊＊＊，＊＊＊，＊＊＊，＊＊＊或＊＊＊ 其中Ｒ↑［４］及Ｒ↑［６］各自表示在α—或β—位上１—４个碳原子的烷基，Ｒ↑［５］及Ｒ↑［７］各自表示在Ｅ—或Ｚ—构型的亚烷基基团并且在Ｃ↓［２０］／Ｃ↓［２１］一双键具有一个Ｚ—构型的情况下，包括具有通式Ⅱ的一个化合物选择氢化其乙炔三键， ＊＊＊（Ⅱ）， 其中Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］，及—Ａ具有化学式Ⅰ所给的相同意义， Ｚ为一个亚乙基或一个２，２—二甲基亚丙基，Ｒ为氢原子或一个能在酸性介质中分袭或在一种去活化贵金属催化剂存在下氢解而生成一个化学式Ⅲ的中间体的有机基团， ＊＊＊（Ⅲ）， 其中Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］及—Ａ所代表基团具有与化学式１中所给的相同意义Ｃ↓［２０］／Ｃ↓［２１］一双键有Ｚ—构型，用酸处理化学式Ⅲ中间体且使３—缩酮及保护基团Ｒ水解，脱掉水而形成４，９（１０）—二烯—３—酮系列。 |