在十位以含有双键或叁键的基团取代的新的甾体化合物的制备方法
| 申请专利号 |
85106995 |
| 专利申请日 |
19850918 |
| 名称 |
在十位以含有双键或叁键的基团取代的新的甾体化合物的制备方法 |
| 公开（公告）号 |
1009917 |
| 公开（公告）日 |
19870401 |
| 类别 |
C07J 1/00、C07J 21/00 |
| 申请（专利权）人 |
鲁索-艾克勒夫公司 |
| 地址 |
法国.巴黎 |
| 发明（设计）人 |
维斯珀托.托雷里、卢西恩.尼德莱克、马丁.莫吉莱斯基、安尼-玛丽·穆拉 |
| 专利代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 |
杨九昌 |
| 摘要 |
| 本发明涉及下面式（Ｉ）所示的化合物的制备方法，式中Ｒ、Ｒ－［２］，Ｒ－［６］、Ｒ－［７］、Ｘ和Ｙ等的含义如说明书所述．该化合物用作抗醛固酮药物特别有效． |
| 主权项 |
| １）制备具有以下结构通式Ｉ的产物的方法： ＊＊＊ 其中Ｒ代表： －或者氢原子 －或者可能带取代基和最多含８个碳原子的烷基、烯烃基或炔烃基 －或者可能带取代基的芳基或芳烷基 －或者带保护基的羟基，可能被酯化的羧基，氨基，带保护基的胺基，单或双烷基氨基 －或者卤原子 －或者三烷基硅烷基 Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］存在下列诸情况：有时Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］与相连碳一起形成环丙烷基；有时Ｒ↓［６］代表氢原子，Ｒ↓［７］代表Ｒ↓［１］，其中Ｒ↓［１］又代表以下基团： －或者氢原子 －或者可能带取代基的、最多含６个碳原子的烷基、烯烃基或炔烃基 －或者硫代乙酰基 Ｒ↓［２］代表甲基或者乙基； Ｘ和Ｙ存在下列诸情况： －有时Ｘ代表可能酰化或醚化了的羟基，而Ｙ代表－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＯ↓［２］Ｍ基（其中Ｍ代表氢原子、碱金属原子或铵离子），Ｙ或者代表－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＨ基 －有时Ｘ和Ｙ一起代表基团 ＊＊＊或＊＊＊ －有时Ｘ和Ｙ一起代表＊＊＊，其中ａｌｋ最多含８个碳原子－有时Ｘ和Ｙ一起代表＊＊＊，或Ｘ代表烃基，Ｙ代表 ＊＊＊ ，其中Ｍ的范围同上规定 －有时Ｘ代表可能酰化或醚化了的羟基，而Ｙ代表氢原子或Ｒ↓［４］基团，其中Ｒ↓［４］又代表以下基团：最多含６个碳原子的烷基、烯烃基或炔烃基１（２）和６（７）位的虚线表示在虚线连接碳之间可能存在双键，可以认为，当Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］与其连接碳一起形成环丙烷基时，６（７）位不可能存在双键，１０位取代基Ｒ－Ｃ＊Ｃ－中的虚线表示在虚线相连碳之间可能存在叁键； ６位和７位的波形线表示取代基Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］可能以α和β两种构型任一种存在，可以理解，当Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］各自代表氢原子时，Ｒ不可能代表氢原； Ｒ↓［２］代表甲基，Ｘ代表羟基或乙酰氧基，Ｙ代表氢原子，１（２）位和６（７）位的虚线不代表双键，１０位取代基中的虚线表示存在参键的位置，这些特征为具有结构式Ⅱ的产物所有： ＊＊＊ （Ⅱ） 其中Ｒ＇代表Ｒ（此处Ｒ的含义同权项１所述）或代表所含的反应性功能团被保护了的Ｒ取代基，Ｒ↓［２］的含义亦同权项１所述，Ｋ代表酮基的保护基，化合物Ⅱ按以下几种方法处理： Ｉ．首先在强碱存在下与三甲基卤化硫反应，再用乙腈的金属衍生物处理，最后用碱和酸先后处理；或者首先将化合物Ⅱ与 |