2位上具有取代基的维生素D3衍生物的制备方法
申请专利号 85108857
专利申请日 19851204
名称 2位上具有取代基的维生素D3衍生物的制备方法
公开(公告)号 1001430
公开(公告)日 19860709
类别 C07J 9/00、A61K 31/59
申请(专利权)人 中外制药株式会社
地址 日本国东京都
发明(设计)人 久保寺登、宫本胜仁、越智清成、松永功、村山荣五郎
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人 王杰 张元忠
摘要
一种通式如下所示的1α-羟基维生素D-[3]衍生物,其中R-[1]为羟基,氨基或OR'基团(R'为含1~7个碳原子的低级烷基,此烷基可被羟基、卤素原子、氰基、含1~3个碳原子的低级烷氧基、氨基、或酰氨基所取代,也可不被它们所取代);R-[2]为氢原子或羟基,文中披露了制备此化合物的方法.此化合物有钙控作用和诱导肿瘤细胞分化的能力,因此可用作抗肿瘤药剂及治疗钙代谢障碍引起的疾病的药物.
主权项
一种制备1α-羟基维生素D↓[3]衍生物的方法,其特征在于该衍生物通式为:  ***  式中R↓[1]为羟基,氨基或OR′基团(R′是含1-7个碳原子的低级烷基,此烷基可被羟基、囟素原子、氰基、具有1-3个碳原子的低级烷氧基、氨基、或酰氨基所取代,也可不被它们所取代),R↓[2]是氢原子或羟基,上述方法包括用紫外线辐照具有如下通式的前维生素D↓[3]衍生物,  ***  (式中R↓[1]和R↓[2]与上面的说明相同),并将此辐照后的衍生物热异构化。

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