| 申请专利号 |
86100994 |
| 专利申请日 |
19860203 |
| 名称 |
11β-苯基-甾烷的制备方法 |
| 公开（公告）号 |
1003889 |
| 公开（公告）日 |
19861008 |
| 类别 |
C07J 9/00、C07J 21/00、C12P 15/00、A61K 31/56 |
| 申请（专利权）人 |
舍林股份公司 |
| 地址 |
联邦德国1000柏林65 |
| 发明（设计）人 |
冈特.尼夫 |
| 专利代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 |
徐汝巽 刘梦梅 |
| 摘要 |
| 式（Ⅰ）１３－烷基－１１β－苯基甾烷具抗促孕及抗糖类皮质激素作用．式Ⅰ中Ａ及Ｂ共同代表一氧原子、ＣＨ－［２］基、或９及１０碳原子间的又一化学键；Ｘ为氧原子或肟基Ｎ－ＯＨ，Ｒ－［１］为直链或支链、饱和或不饱和烃基，链长可达８碳原子，含基（Ｘ含义如上）；Ｒ－［２］为α或β位上的甲基或乙基；Ｒ－［９］，Ｒ－［１０］，Ｒ－［１１］和Ｒ－［１２］各为一氢原子、烷基、烷氧基或酰氧基，分别具有１－４碳原子或原子；Ｒ－［３］和Ｒ－［４］为不同的基． |
| 主权项 |
| 制备具有下列一般化学式Ｉ的化合物的方法 ＊＊＊ 此方法包括用已知方法将下列一般化学式Ⅱ的化合物 ＊＊＊ 在脱水剂的作用下（也有释放被保护的基团的作用）分离出水来，同时形成４，（５）双健，此时Ｋ↓［１］中的羟基被氧化，需要时将由此得到的具有一般化学式Ｉ的化合物（其中Ｒ↓［９］、Ｒ↓［１０］、Ｒ↓［１１］和Ｒ↓［１２］各为一氢原子）用链霉菌属微生物（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ－ｔｏｙｏｃａｅｎｓｉｓ）（ＤＳＭ４００３０）和／或链霉菌属微生物（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ－Ｐｌａｔｅｎｓｉｓ）（ＮＲＲＬ－２３６４）和／或黑孢菌属微生物（Ｎｉｇｒｏｓｐｏｒａ－Ｓｐｈａｅｒｉｃａ）（ＣＢＳ９８４６９）和／或＊孢菌属（Ｎｅｕｒｏｓｐｏｒａ－Ｃｒａｓｓａ）（ＡＴＣＣ９２７８）进行微生羟基化反应。由此得到具有一般化学式Ｉ的羟基化化合物（其中取代基Ｒ↓［９］、Ｒ↓［１０］、Ｒ↓［１１］和Ｒ↓［１２］至少有一个代表羟基，其他取代基为氢）可在需要时在有羟基的位置上进行差向异构化，由此羟基被醚化、酯化或被卤素或烷基取代。需要时可将Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］中的羟基酯化或醚化形成Ｘ为氧原子的式Ｉ产品，需要时，可再在叔胺存在下于－２０至＋４０℃之间与羟胺盐酸盐进行反应。 式中 Ａ及Ｂ共同代表一个氧原子，一个－ＣＨ↓［２］－基或在第９及１０碳原子之间的第二个化学键， Ｘ代表一个氧原子或一个羟亚胺基Ｎ－ＯＨＢ↓［１］代表一个直链或一个有支链的，饱和的或不饱和的烃基，其链长可达８个碳原子，它含有的＊－基，其Ｘ具有上述意义。 Ｒ↓［２］代表一个在α或β位上的甲基或乙基，这里如果甲基或乙基是在α位上，则 Ｒ↓［３］／Ｒ↓［４］代表 －ＯＲ↓［５］／－Ｃ＊Ｃ－Ｙ －Ｃ＊Ｃ－Ｙ／ＯＲ↓［５］＊＊＊ ＊＊＊ ＊＊＊ ＊＊＊ ＊＊＊ ＊＊＊ －ＯＲ↓［５］／－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－ＣＨ↓［２］－Ｒ↓［７］ －（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－ＣＨ↓［２］－Ｒ↓［７］／－ＯＲ↓［５］ ＯＲ↓［５］／ＣＨ＝ＣＨ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｋ］－ＣＨ↓［２］－Ｒ↓［７］ －ＣＨ＝ＣＨ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｋ］－ＣＨ↓［２］－Ｒ↓［７］／－ＯＲ↓［５］ －ＯＲ↓［３］／－Ｈ －Ｈ／－ＯＲ↓［８］ ＊＊＊或＊＊＊ 并且如果Ｒ↓［２］作为甲基或乙基是在β位上则Ｒ↓［３］／Ｒ↓［４］－ＯＲ↓ |