| 申请专利号 |
86106226 |
| 专利申请日 |
19860912 |
| 名称 |
20-和21-氨基甾族化合物的合成方法 |
| 公开（公告）号 |
1009514 |
| 公开（公告）日 |
19870318 |
| 类别 |
C07J 41/00、C07J 43/00 |
| 申请（专利权）人 |
法马西亚及厄普约翰公司 |
| 地址 |
美国.密歇根州.卡拉马祖享里埃塔街301号 |
| 发明（设计）人 |
约翰.M.麦考尔、唐纳德.E.艾尔、埃里克.乔恩.雅各布森、弗雷德里克·Ｊ范多尼克、约翰·Ｒ·帕尔默 |
| 专利代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 |
王巍 |
| 摘要 |
| 本文公开了２０－，２１－，和２２－氨基取代的甾族化合物（ＸＩ），特别是氨基甾族化合物（Ｉａ和Ｉｂ），芳香甾族化合物（Ⅱ），△１６－甾族化合物（Ⅲａ和Ⅲｂ），还原Ａ－环甾族化合物（ＩＶ），△１７（２０）－甾族化合物（Ｖａ和Ｖｂ）和△９（１１）－甾族化合物（ＶＩ），它们可用作治疗许多疾病的药物． |
| 主权项 |
| 制备式（Ⅺ）氨基取代的甾族化合物的方法： ＊＊＊（Ⅺ） 其中： （Ａ—Ⅰ）Ｒ↓［６］是α—Ｒ↓［６１］：β—Ｒ↓［６２］，Ｒ↓［１０］是α—Ｒ↓［１０１］：β—Ｒ↓［１０２］和Ｒ↓［７］是α—Ｈ：β—Ｈ，其中Ｒ↓［６１］和Ｒ↓［６２］之一是—Ｈ，另一个是—Ｈ，—Ｆ或Ｃ↓［１］—Ｃ↓［３］烷基，Ｒ↓［１０２］是—ＣＨ↓［３］，Ｒ↓［１０１］和Ｒ↓［５］连在一起形成—（ＣＨ↓［２］）↓［２］—Ｃ（＝Ｒ↓［３３］）—ＣＨ＝或—ＣＨ＝ＣＨ—ＣＯ—ＣＨ＝，其中Ｒ↓［３３］是＝Ｏ或α—Ｈ：β—ＯＲ↓［３４］或α—ＯＲ↓［３４］：β—Ｈ，Ｒ↓［３４］是—Ｈ，—ＣＯ—ＣＨ↓［３］，—ＣＯ—Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］，—ＣＯ—Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］，ＣＯ—Ｏ—ＣＨ↓［３］或—ＣＯ—Ｏ—Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］； （Ａ—Ⅱ）Ｒ↓［５］是α—Ｒ↓［５３］：β—Ｒ↓［５４］，Ｒ↓［６］是α—Ｒ↓［６３］：β—Ｒ↓［６４］，Ｒ↓［１０］是α—Ｒ↓［１０３］：β—Ｒ↓［１０４］和Ｒ↓［７］是α—Ｈ：β—Ｈ，其中Ｒ↓［６３］和Ｒ↓［６４］之一是—Ｈ，另一个与Ｒ↓［５３］和Ｒ↓［５４］中之一连在一起在Ｃ↓［５］和Ｃ↓［６］之间形成第二个键，Ｒ↓［１０４］是—ＣＨ↓［３］，Ｒ↓［１０３］与Ｒ↓［５３］和Ｒ↓［５４］中的另一个一起形成—（ＣＨ↓［２］）↓［２］—Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）—ＣＨ↓［２］—； （Ａ—Ⅲ）Ｒ↓［１０］和Ｒ↓［５］连在一起形成＝ＣＨ—ＣＨ＝Ｃ（ＯＲ↓［３］）—ＣＨ＝，其中Ｒ↓［３］是—Ｈ，Ｃ↓［１］—Ｃ↓［３］烷基，—ＣＯ—Ｈ，Ｃ↓［２］—Ｃ↓［４］烷酰基或苄基；Ｒ↓［６］是α—Ｒ↓［６５］：β—Ｒ↓［６６］，其中Ｒ↓［６５］和Ｒ↓［６６］之一是—Ｈ，另一个是—Ｈ，—Ｆ，或Ｃ↓［１］—Ｃ↓［３］烷基和Ｒ↓［７］是α—Ｈ：β—Ｈ； （Ａ—Ⅳ）Ｒ↓［５］是α—Ｒ↓［５７］：β—Ｒ↓［５８］，Ｒ↓［６］是α—Ｒ↓［６７］：β—Ｒ↓［６８］，Ｒ↓［７］是α—Ｈ：β—Ｈ和Ｒ↓［１０］是α—Ｒ↓［１０７］：β—Ｒ↓［１０３］，其中Ｒ↓［５７］和Ｒ↓［５８］之一是—Ｈ，Ｒ↓［１０７］与Ｒ↓［５７］和Ｒ↓［５８］中的另一个连在一起形成—（ＣＨ↓［２］）↓［２］—Ｃ（＝Ｒ↓［３３］）—ＣＨ↓［２］，其中Ｒ↓［３３］定义同前，Ｒ↓［１０８］是—ＣＨ↓［３］，Ｒ↓［６７］和Ｒ↓［６８］之一是—Ｈ，而另 |