6或7-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮新衍生物的制备方法
| 申请专利号 |
87104750 |
| 专利申请日 |
19870711 |
| 名称 |
6或7-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮新衍生物的制备方法 |
| 公开（公告）号 |
1017208 |
| 公开（公告）日 |
19880323 |
| 类别 |
C07J 1/00、A61K 31/565 |
| 申请（专利权）人 |
法米塔利亚·卡洛埃巴有限责任公司 |
| 地址 |
意大利 米兰 |
| 发明（设计）人 |
弗朗哥·布泽蒂、那塔尔·巴布吉安、帕罗·伦巴迪、恩里科·迪·萨尔 |
| 专利代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 |
齐晓慧 俞辉君 |
| 摘要 |
| 通式为（Ⅰ）的本发明化合物可用于治疗疾病，特别可用作抗癌药（式中Ｒ为氢或氟，Ｒ－［１］为氢或Ｃ－［１－６］烷基，当Ｒ－［２］为氢或卤素，Ｒ－［３］和Ｒ－［４］中之一为＝ＣＨ－［２］，另一为氢或Ｃ－［１－４］烷基，当Ｒ－［３］为＝ＣＨ－［２］时，Ｒ和Ｒ－［４］中至少有一不是氢，当Ｒ－［３］为＝ＣＨ－［２］时Ｘ表示双键而Ｙ为单键，当Ｒ－［４］为＝ＣＨ－［２］时Ｘ表示单键而Ｙ为双键），并可通过通式（Ⅱ）化合物与氢卤酸反应或将通式（Ⅲ）化合物脱氢来制备，通式（Ⅱ）和（Ⅲ）中各取代基的定义见说明书。 |
| 主权项 |
| 通式（Ｉ）化合物的制备过程。 ＊＊＊（Ｉ） 其中 Ｒ是氢或氟； Ｒ↓［１］是氢或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］烷基； Ｒ↓［２］是氢或囟素； Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］中有一个是＝ＣＨ↓［２］，另一个是氢或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷基，当Ｒ↓［３］是＝ＣＨ↓［２］时，Ｒ和Ｒ↓［４］中至少有一个不是氢；当Ｒ↓［３］是＝ＣＨ↓［２］时符号，（＊）蹿表一个双键而符号（＊）代表一个单键；当Ｒ↓［４］是＝ＣＨ↓［２］时，符号（＊）代表一个单键而符号（＊）代表一个双键。所述过程包括： ａ）通式（Ⅱ）化合物与氢囟酸反应得通式（Ｉ）化合物，其中Ｒ↓［２］是囟素，Ｒ，Ｒ↓［１］，Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］都和前述相同。 ＊＊＊（ＩＩ） 其中，符号（＊）和（＊），Ｒ，Ｒ↓［１］，Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］都和前述相同。或 ｂ）通式（Ⅲ）化合物脱氢得通式（Ｉ）化合物，其中Ｒ↓［２］是氢，Ｒ，Ｒ↓［１］，Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］都和前述同。 ＊＊＊（ＩＩＩ） 其中符号（＊）和（＊），Ｒ，Ｒ↓［１］，Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］都和前述同。如需要，一种通式（Ｉ）化合物可转变成另一种式（Ｉ）化合物；和／或一种通式（Ｉ）化合物的异构体混合物可分离成单个异构体。 |