| 申请专利号 |
87105307 |
| 专利申请日 |
19870723 |
| 名称 |
11β-(4-异丙烯基苯基)-4，9-雌二烯,其制法及含此化合物的药剂 |
| 公开（公告）号 |
1018248 |
| 公开（公告）日 |
19880511 |
| 类别 |
C07J 1/00、C07J 51/00、A61K 31/565 |
| 申请（专利权）人 |
舍林股份公司 |
| 地址 |
联邦德国 柏林 |
| 发明（设计）人 |
埃克哈德．奥托、鲁道夫．维彻特、冈特．尼夫、赛比尔．贝耶、瓦尔特．埃尔格、戴维．亨德森 |
| 专利代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 |
吴大建 全菁 |
| 摘要 |
| 通式Ｉ所示的新型化合物１１β－（４－异丙烯基苯基）－４，９－雌二烯具有抗孕激素功效，或中Ｘ为氧或肟基ＮＯＨ，Ｒ＋［１］为氢或甲基，Ｒ＋［２］为氢或（Ｃ－［１］－Ｃ－［１０］）酰基，Ｒ＋［３］为氢，氰甲基，－（ＣＨ－［２］）ｎ－ＣＨ－［２］Ｚ，－ＣＨ＝ＣＨＯ＆－（ＣＨ－［２］）－［ｍ］Ｚ或－Ｃ≡Ｃ－Ｙ，基中ｎ＝０～５，ｍ＝１～４，Ｚ为氢或ＯＲ＋［４］，Ｒ＋［４］为氢，（Ｃ－［１］－Ｃ－［４］）烷基或烷酰基，Ｙ为氢，氯，氟，碘或溴，烷基，羟烷基，烷氧烷基或酰氧烷基且烷基或酰基为Ｃ－［１］－Ｃ－［４］。 |
| 主权项 |
| 通式Ｉ的１１β（４－异丙烯基苯基）－４，９－雌二烯的制法 ＊＊＊（Ｉ） 其中 Ｘ为氧或肟基ＮＯＨ， Ｒ↑［１］为氢或甲基， Ｒ↑［２］为氢或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］酰基， Ｒ↑［３］为氢，氰甲基，－（ＣＨ↓［２］）ｎ－ＣＨ↓［２］Ｚ，－ＣＨ＝ＣＨ－（ＣＨ↓［２］）ｍＺ或－Ｃ≡Ｃ－Ｙ，其中ｎ＝０－５，ｍ＝１－４，Ｚ为氢或ＯＲ↑［４］，Ｒ↑［４］为氢，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基或烷酰基，Ｙ为氢，氯，氟，碘或溴，烷基，羟烷基，烷氧烷基或酰氧烷基且烷基或酰基为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］， 其特征是以已知方式使通式Ⅱ的化合物经受酸性试剂的作用，从而游离出受保护官能团并选择性分裂出５χ－羟基，同时构成４（５）－双键且必要时将１７位和／或Ｒ↑［３′］中的自由羟基酯化或将Ｒ↑［３′］中的自由羟基醚化 ＊＊＊（ＩＩ） 其中Ｒ↑［１］同上述定义，Ｋ为酸介质中可水解的酮保护基，Ｒ↑［２′］和Ｒ↑［３′］同上述Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］定义，其中前述的羟基必要时可受到保护。 |