制备脱糖太科普兰宁(deglucoteicoplanin)的羧酸酯衍生物的方法
| 申请专利号 |
85105429 |
| 专利申请日 |
19850716 |
| 名称 |
制备脱糖太科普兰宁(deglucoteicoplanin)的羧酸酯衍生物的方法 |
| 公开（公告）号 |
1006943 |
| 公开（公告）日 |
19870114 |
| 类别 |
C07K 7/06、A61K 37/02 |
| 申请（专利权）人 |
格鲁波莱佩蒂特公司 |
| 地址 |
意大利米兰20124.维亚罗伯托莱佩蒂特8. |
| 发明（设计）人 |
艾德里亚.马拉布拉巴、保罗.斯特拉佐利尼、阿尔多.特拉尼、阿姆布罗格奥.马格尼、布鲁诺.卡瓦利里 |
| 专利代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 |
崔晓光 李雒英 |
| 摘要 |
| 脱糖ｔｅｉｃｏｐｌａｎｉｎ羧酸酯类衍生物．本发明涉及脱糖ｔｅｉｃｏｐｌａｎｉｎ羧酸酯类衍生物．即抗菌ｔｅｉｃｏｐｌａｎｉｎ的糖苷配基部分的羧酸酯类衍生物．本发明的化合物可用常规方法用脱糖ｔｅｉｃｏｐｌａｎｉｎ制备或用ｔｅｉｃｏｐｌａｎｉｎ基团的任何糖肽制备，诸如ｔｅｉｃｏｐｌａｎｉｎ本身、其组分之一、抗菌素垃Ｌ１７０５４和Ｌ１７０４６之类的糖肽物质皆可． |
| 主权项 |
| 制备具有下式结构的脱糖ｔｅｉｃｏｐｌａｎｉｎ的酯类衍生物的及其药用酸加成盐方法： ＊＊＊（Ｉ） 其中： Ｒ代表 －（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］）烷基， －羟（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］）烷基， －（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷氧基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］烷基， －囟代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］）烷基； 下列通式表示的基团 ＊＊＊烷基 其中Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］各自代表氢或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基团，或Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］与相邻的氮原子一起代表一个５－７元的芳族的，部分氢化或饱和的杂环，这个杂环可以选择性地含其它一起杂原子，即Ｓ，Ｏ和Ｎ； 一由下式表示的基团 ＊＊＊烷基 其中Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］上述定义的Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］相同，Ｒ↑［４］代表氢或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）的烷基，或Ｒ代表 一由下式表示的基团 Ｈ－［Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］］－ｎ （Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基［Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］］－ｎ 其中ｍ代表２或３整数，ｎ是数字１－１０中的某个整数，－（ＣＨ↓［２］）－基团上的氢原子之一可以由甲基团取代， －（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１０］）烷酰氧基甲基， －苯基 －取代苯基 －苯基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基 －－取代苯基（Ｃ－Ｃ）烷基， Ｒ↑［１］代表氢或氨保护基团， Ａ、Ｂ和Ｚ各自代表一个氢基团， 该方法包括：将类ｔｅｉｃｏｐｌａｎｉｎ物质，在控制条件下酯化，如需要，将反应产物成盐。 |