制备新的1-甲基-4,5-二氢乳清酸的衍生物的方法和其药用合剂的方法
| 申请专利号 |
85105655 |
| 专利申请日 |
19850725 |
| 名称 |
制备新的1-甲基-4,5-二氢乳清酸的衍生物的方法和其药用合剂的方法 |
| 公开（公告）号 |
1007863 |
| 公开（公告）日 |
19870128 |
| 类别 |
C07K 5/00、A61K 37/00 |
| 申请（专利权）人 |
田道制药株式会社 |
| 地址 |
日本国大阪府大阪市 |
| 发明（设计）人 |
野、石田柳、山村道夫 |
| 专利代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 |
巫肖南 李雒英 |
| 摘要 |
| 本文对１－甲基－４，５－二氢乳清基一组氨酰基－脯氨酰胺、其药用酸加成盐、制造此两化合物的方法和含此两化合物的药用合剂，进行了说明．此脯氨酰胺和其药用酸加成盐可用于治疗中枢神经系统混乱症． |
| 主权项 |
| 制造具下列化学式（Ｉ）之１－甲基－４，５－二氢乳清基一组氨酰基一脯氨酰胺和其药用酸加成盐的方法， ＊＊＊（Ｉ） 其特征在于包括以下一步骤或数步骤： （Ａ）将１－甲基－４，５－二氢乳清酸或其反应衍生物与组氨酰基－脯氨酰胺或其盐进行缩合， １－甲基－４，５－二氢乳清酸的化学式为： ＊＊＊（ＩＩ） 式中的Ｘ↑［１］为亚氨基或被护亚氨基， 组氨酰基－脯氨酰胺的化学式为： ＊＊＊（ＩＩＩ） 式中Ｘ↑［２］为亚氨基或被护亚氨基， （Ｂ）１－甲基－４，５－二氢乳清基一组氨酸、其盐或其反应衍生物与脯氨酰胺或其盐进行缩合， １－甲基－４，５－二氢乳清基－组氨酸的化学式为： ＊＊＊（ＩＶ） 式中，Ｘ↑［１］和Ｘ↑［２］的定义同上， 脯氨酰胺的化学式为： ＊＊＊（Ｖ） （Ｃ）将１－甲基－４，５－二氢乳清基一组氨酰基－脯氨酸化合物、其盐或其化学衍生物，转变成与其相应的酰胺， １－甲基－４，５－二氢乳清基－组氨酰基－脯氨酸化合物的化学式为： ＊＊＊（ＶＩ） ＝式中，Ｘ↑［１］和Ｘ↑［２］的定义同上， （Ｄ）当步骤（Ａ）、（Ｂ）或（Ｃ）所得产物的Ｘ↑［１］和（或）Ｘ↑［２］是被护亚氨基或基团时，则需进一步从其中脱除保护基或基团， （Ｅ）若有需要，可以将此产物进一步转化成其药用酸加成盐。 |