肽取代的杂环免疫刺激剂的制备
申请专利号 85107088
专利申请日 19850923
名称 肽取代的杂环免疫刺激剂的制备
公开(公告)号 1000957
公开(公告)日 19860610
类别 C07K 5/00、A61K 37/02
申请(专利权)人 美国辉瑞有限公司
地址 美国纽约州纽约
发明(设计)人 杰弗里.李.艾夫斯
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司
代理人 陶令霭
摘要
本发明是关于制备有如下结构式之化合物、其医药上可接受的盐以及其中间体的方法,-其中R是5或6含氮杂环,其中可含有选自N,S或O的杂原子;R-[1]是氢或(C-[1-4])烷基.X是0或1-5的整数;Y是0或1;条件是Y是0时,所说的含氮杂环是在其N原子上连接到(略)基上的.化合物作为免疫刺激剂和抗感染剂使用.
主权项
一种制备下列结构式之化合物的方法  ***(Ⅰ)  式中R是被取代或未被取代的5或6元杂环部分,其可以是具有  (a)一个N原子,  (b)两个N原子,  (c)一个N和一个O原子,或  (d)一个N和一个S原子  的杂环,其中的取代基是选自甲基、氧代、羧基或酯(*烷氧基);  R↑[1]是氢或(C↓[1-2])烷基;  X是0或1-5的整数;Y是0或1;条件是当Y是0时,所说的杂环部分在其N原子上连接-CO-基团,该方法的特征是通过钯-碳催化剂氢化结构式为  ***  的化合物--其中B↓[z]是苄基;Z是苄氧基羧基,且R、R↑[1]、X和Y的义定如前;以及在任意选择形成的其医药上可接受的盐。

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