| 制造具下列通式肽的方法： ＊＊＊ 其中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］可以相同或不同，分别代表一个氢原子或一个低碳烷基或低碳烷芳基；Ａ代表一个Ｄ一氨基酸，甘氨酸或肌氨酸，假如该Ｄ－氨基酸是Ｄ－半胱氨酸，则它与Ｌ一半胱氨酸或Ｄ－半胱氨酸在５位通过二硫键结合成一个分子内闭环；Ｂ代表Ｌ－苯丙氨酸或Ｄ－苯丙氨酸，其中苯环可被取代，而形成一个α－Ｎ－烷基衍生物；Ｃ代表一个Ｌ－氨基酸，Ｄ－半胱氨酸或一个它们的α－Ｎ－烷基衍生物；Ｄ和Ｅ分别代表一个Ｌ或Ｄ型碱性氨基酸或它们的α－Ｎ－烷基衍生物；Ｆ代表式－ＯＲ↓［３］基团（其中Ｒ↓［３］是氢或一个低碳烷基），或一个式－＊＊＊基团（其中Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］相同或不同，分别代表氢或一个低碳烷基），或一个式－Ｇ－ＯＲ↓［６］基团（其中Ｇ是一个α－氨基酸、β－丙氨酸、ｒ－氨基丁酸或它们的一个α－Ｎ－烷基衍生物，Ｒ↓［６］代表氨或一个低碳烷基），一个式－Ｇ＊＊＊基团（其中Ｇ如上定义，Ｒ↓［７］和Ｒ↓［８］可以相同或不同，分别代表氢或低碳烷基），或一个式－Ｇ－Ｌ－精－ＯＲ↓［９］或－Ｇ－Ｄ－精－ＯＲ↓［９］基团（其中Ｇ如上定义，Ｒ↓［９］代表氢或一个低碳烷基），或一个式－Ｇ－Ｌ－精－＊＊＊基团或－Ｇ－Ｄ－精＊＊＊基团（其中Ｇ如上定义，Ｒ↓［１０］或Ｒ↓［１１］可以相同或不同，分别代表氢或一个低碳烷基），或一个式－Ｇ－Ｈ－ＯＲ↓［１２］基团（其中Ｇ如上定义，Ｈ是一个中性氨基酸或一个酸性氨基酸，Ｒ↓［１２］是氢或一个低碳烷基），或一个式－Ｇ－精－Ｉ－ＯＲ↓［１３］基团（其中Ｉ是Ｄ－氨基酸，ＲＢ是氢或一个低碳烷基，假定前提是构成上式肽的所有氨基酸不能同时为通式 ＊＊＊ 氨基酸。（通式中Ｒ代表脱掉式－＊＊＊的相应氨基酸的基团，或上述化合物的药学上可接受的盐。其特征在于先用合适方法形成有保护基的形式式，然后再脱掉保护基从而得到上式肽，需要的话，还可用通常方法把多肽转化为它们的药学上可接受的盐）。 |