| 申请专利号 |
85109736 |
| 专利申请日 |
19851219 |
| 名称 |
新肽-醛类化合物的制备方法及其组合物 |
| 公开（公告）号 |
1009515 |
| 公开（公告）日 |
19870318 |
| 类别 |
C07K 5/08、A61K 37/02 |
| 申请（专利权）人 |
医学公共企业研究院 |
| 地址 |
匈牙利.布达佩斯 |
| 发明（设计）人 |
森多.巴朱茨、厄塞比特.塞尔.尼.哈森诺尔、丹尼尔.巴迪、埃瓦·巴拉巴斯、马里安·迪奥塞吉、苏萨·弗特勒、弗伦茨·佐萨、吉尤拉·霍瓦思、埃瓦·托莫里·尼·约茨特 |
| 专利代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 |
张元忠 王杰 |
| 摘要 |
| 本发明涉及新肽－醛类化合物及其制备方法，以及含有这类化合物的药物组合物．本发明提供通式为（Ｉ）的新肽－醛衍生物，式中Ｒ－［１］代表氢或Ｃ－［１－６］烷基；Ｒ－［２］代表Ｃ－［１－６］烷基，而Ｒ－［１］和Ｒ－［２］与Ｘ－［ｘｘ］－ａ－氨基酸的氨基相接；ｘ－［ｘｘ］代表Ｄ－苯丙氨酸残基或侧链上有Ｃ－［１－４］烷基的Ｄ－ａ－氨基酸残基；Ｐｒｏ代表Ｌ－脯氨酸残基；Ｙｙｙ代表Ｌ－；Ｄ－或ＤＬ－精氨酸残基；Ａ代表一种酸的残基．本发明的新肽－醛衍生物具有有效的抗血凝活性． |
| 主权项 |
| 通式为（Ⅰ）的化合物的制备方法， ＊＊＊（Ⅰ） 式中 Ｒ↓［１］代表氢或Ｃ↓［１６］烷基， Ｒ↓［２］代表Ｃ↓［１—６］烷基，而且，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］与Ｘ↓［ＸＸ］α—氨基酸的氨基相接， Ｘ↓［ＸＸ］代表Ｄ—苯丙氨酸残基或侧链上有Ｃ↓［１—４］烷基的Ｄ—α—氨基酸残基， Ｐ↓［ｒｏ］代表Ｌ—脯氨酸残基， Ｙ↓［ｙｙ］代表Ｌ—，Ｄ—和ＤＬ—精氨酸残基， Ａ代表一种酸的残基， 该方法的特征是，按照肽化学中已知的方法，胍基被保护的精氨酸内酰胺与Ｎ—保护的Ｎ—单烷基—Ｘ↓［ＸＸ］—Ｐ↓［ｒｏ］—ＯＨ或Ｎ，Ｎ—二烷基—Ｘ↓［ＸＸ］—Ｐ↓［ｒｏ］—ＯＨ二肽缩合，所得保护的三肽内酰胺再还原为保护的三肽—醛，然后除去保护基，最后，以盐的形式分离出Ｎ—烷基或Ｎ，Ｎ—二烷基三肽—醛。 |