| 申请专利号 |
86101066 |
| 专利申请日 |
19860122 |
| 名称 |
生产新型的三氟甲基酮取代的肽衍生物之方法 |
| 公开（公告）号 |
1004665 |
| 公开（公告）日 |
19861105 |
| 类别 |
C07K 5/02、A61K 37/02 |
| 申请（专利权）人 |
曾尼卡有限公司 |
| 地址 |
美国·特拉华州 |
| 发明（设计）人 |
斯科特.黑文.伯奇森、菲利普.杜克.爱德华兹、约翰.安东尼.施瓦茨、安德鲁·肖、马克·莫里斯·斯坦、黛安·艾米·特雷纳、理查德·艾伦·怀尔唐杰、唐纳德·约翰·沃兰宁 |
| 专利代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 |
罗宏 |
| 摘要 |
| 本发明涉及医药上使用的三氟甲基酮，它由在下文所指出的按化学式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ构成的二—、三—、四—、肽衍生物及其盐类所取代，这些衍生物是人的白血球弹性蛋白酶的抑制剂．在此也描述了含有肽衍生物的医药成分和制造方法以及在制造肽衍生物过程中使用的中间产品． |
| 主权项 |
| 按化学式Ｉａ、Ｉｂ或Ｉｃ表示的化合物的制造方法，其特征在于其中Ｒ↑〔１〕是含有１至５个碳原子的烷基，最好是含有２至５个碳原子的烷基，Ｒ↑〔２〕和Ｒ↑〔５〕各自任选自由下列组成的组中： （Ｉ）含有１至１０个碳的烷基， （Ⅱ）含有１至６个碳原子的烷基，其碳原子至少被由下列组成的组中的一个所取代： （ａ）羟基， （ｂ）氨基， （ｃ）含有１至６个碳的烷氨基， （ｄ）二烷氨基，其中每个烷基含有１至６个碳， （ｅ）含有１至６个碳的链烷酰基， （ｆ）芳基碳酰基，其中芳香基含有６、１０或１２个碳， （ｇ）芳基链烷酰基，含有８至１３个碳， （ｈ）可以通过氨基的氮或碳与烷基相结合的氨基， （ｉ）烷基碳酰氨基，其中烷基含有１至６个碳， （ｊ）烷基氨碳酰基，其中烷基含有１至６个碳， （ｋ）芳香碳酰氨基，其中芳香基含有６、１０或１２个碳， （ｌ）芳香烷基碳酰氨基，其中芳香基含有７至１３个碳， （ｍ）芳香基氨基碳酰基，其中芳香基含有６、１０或１２个碳， （ｎ）芳香烷基氨基碳酰基，其中芳香烷基含有７至１３个碳， （ｏ）羧基， （ｐ）芳香氧基碳酰基，其中芳香基含有６、１０或１２个碳， （ｑ）芳香烷氧基碳酰基，其中芳香烷氧基含有７至１３个碳， （ｒ）含有１至６个碳的链烷酰基氧基， （ｓ）芳香基酰氧基，其中芳香基部分含有６、１０或１２碳， （ｔ）含有８至１４个碳的芳香链烷酰氧基， （ｕ）烷基磺酰氨基，其中烷基含有１至６个碳， （ｖ）芳香烷基磺酰氨基，其中芳香烷基含有７至１３个碳， （ｗ）芳香基磺酰氨基，其中芳香基含有６、１０或１２个碳， （ｘ）酰基磺酰氨基（亦即酰氨磺酰基和磺酰氨碳酰基）包括含有１至７个碳的酰基的酰基磺酰氨基，酰基是酰基氨磺酰基的终端部分并且只要酰基磺酰氨基含有芳香基、而这个芳香基又可以进一步地被氟基、氯基、溴基、碘基和硝基中的一种所取代即可， （ｙ）烷氧基碳酰基，其中烷氧基含有１至６个碳， （ｚ）芳香烷氧基碳酰氨基，其中芳香烷氧基含有８至１３个碳（例如：苄氧基碳酰氨基）， （ａａ）芳香氧基碳酰氨基，其中芳香氧基含有６、１０或１２个碳， （ｂｂ）烷氧碳酰氨基，其中烷氧基含有１至６个碳， （ｃｃ）含有６、１０或１２个碳的芳香基（例如苯基、二苯基、萘基）， （ｄｄ）含有６、１０或１２个碳的芳香基，并且该芳基被选自于氯基、 |