| 一种制备下列通式（Ａ）的化合物及其药物学上可接受的无毒的盐的方法， ＊＊＊（Ａ） 其中Ｒ↑〔１〕表示羟基、低级烷氧基、苄氧基或可由一个或二个低级烷基基团任意取代的氨基，Ｒ↑〔２〕和Ｒ↑〔３〕表示 （１）氢或最好为低级烷基〔可由苯基或萘基任意ω－取代，也可为二（低级）烷基胍基取代〕，或 （２）＊＊＊ 且Ｒ↑〔２〕和Ｒ↑〔３〕之一为（１）， 另一为（２），又 基团 ＊＊＊ 是选自亚氨基酸残基的一种氨基酸残基，最好选自环状亚氨基酸残基，其中亚结构 ＊＊＊ 形成一种包含１个氮原子和多至９个碳原子的杂环基，特别是所述的环状亚氨基酸残基是或是来自脯氨酸、羟基脯氨酸或脯氨酸类似物，Ｒ↑〔６〕是羟基、低级烷氧基、苄氧基或可由一个或二个低级烷基基团任意取代的氨基，Ｒ↑〔７〕和Ｒ↑〔８〕各自是可由１个至５个氟原子任意取代的低级烷基，ｎ是３至５的整数，最好为４， 所述的方法包括： （ａ）水解下列结构式的一种化合物， ＊＊＊ （在下文中用Ｒ↑〔１＊〕……Ｒ↑〔６＊〕表示） 其中Ｒ↑〔１＊〕和Ｒ↑〔６＊〕是羟基、低级烷氧基、苄氧基或可由一个或二个低级烷基基团任意取代的氨基，且对其中Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔６〕是羟基的结构式为Ａ的一种化合物来讲，Ｒ↑〔１＊〕和Ｒ↑〔６＊〕至少有一个是低级烷氧基或苄氧基， （ｂ）氢解（还原性裂开）下列结构式的一种化合物， Ｒ↑〔１＊〕……Ｒ↑〔６＊〕 其中Ｒ↑〔１＊〕和Ｒ↑〔６＊〕是羟基、低级烷氧基、苄氧基或可由一个或二个低级烷基基团任意取代的氨基，且对其中Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔６〕至少有一个是羟基的结构式为Ａ的一种化合物来讲，Ｒ↑〔１＊〕和Ｒ↑〔６＊〕至少有一个是苄氧基， （ｃ）还原下列结构式的一种化合物， ＊＊＊ 其中Ｒ↑〔２＊〕或Ｒ↑〔３＊〕之一是可由苯基或萘基任意ω－取代的氧代低级烷基，Ｒ↑〔２＊〕和Ｒ↑〔３＊〕的另一是上述（２）， （ｄ）把一种结构式为Ａ的化合物与一种碱反应生成一种结构式为Ａ的化合物的盐， （ｅ）把一种结构式为Ａ的化合物与一种酸反应生成一种结构式为Ａ的化合物的酸加成盐， （ｆ）在还原条件下，把下列结构式为的一种氨基酸衍生物， ＊＊＊ 与下列结构式的一种α－酮酸衍生物进行缩合作用， ＊＊＊ 以形成结构式为（Ａ）的一种化合物， （ｇ）将下列结构式的一种席夫碱， ＊＊＊ 还原为结构式 |