| 申请专利号 |
86103330 |
| 专利申请日 |
19860425 |
| 名称 |
一种新型糖肽衍生物的制备方法 |
| 公开（公告）号 |
1004467 |
| 公开（公告）日 |
19861029 |
| 类别 |
C07K 9/00、A61K 37/02 |
| 申请（专利权）人 |
伊莱利利公司 |
| 地址 |
美国.印第安纳州.印第安纳波利斯.利中心 |
| 发明（设计）人 |
拉马克里南.纳加拉珍、阿米莉亚.阿波林阿里亚.莎巴贝尔 |
| 专利代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 |
刘元金 卢新华 |
| 摘要 |
| 新型的糖肽抗生素可以由糖肽抗生素万古霉素、Ａ５１５６８Ａ，Ａ５１５６８Ｂ，Ｍ－［４３］Ａ和Ｍ－［４３］Ｂ等，通过与酮或醛进行反应，如果适宜，可随后进行还原而制得． |
| 主权项 |
| 一种制备通式１化合物或其可作为药物的盐的方法其中Ｒ和 ＊＊＊ Ｒ↓〔１〕独立地代表氢原子或甲基，Ｒ↓〔２〕和Ｒ↓〔３〕，独立地代表氢或通式Ｒ↓〔６〕Ｒ↓〔７〕ＣＨ－基团，这里Ｒ↓〔６〕和Ｒ↓〔７〕可独立地为Ｒ↓〔５〕，Ｒ↓〔５〕－（Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔５〕）烷基或Ｒ↓〔５〕－（Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔５〕）链烯基，其中Ｒ↓〔５〕可以是氢原子，Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔１０〕烷基，Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔１０〕链烯基，Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔４〕烷氧基，Ｃ↓〔３〕－Ｃ↓〔１０〕环烷基，Ｃ↓〔５〕－Ｃ↓〔１２〕环链烯基，苯基，萘基、茚基、四氢化萘基、十氢萘基、金刚烷基，它也可以是环内含３到８个原子的单环杂环体系或环内含６到１１个原子的双环杂环体系，条件是环系中至少有一个原子是碳，至少有一个选自Ｏ，Ｎ和Ｓ的杂原子，而其中Ｒ↓〔５〕可以被一个或多个的羟基、硝基，Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔１０〕烷氧基，Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔１０〕烷基、苯基Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔６〕烷硫基，腈基、卤素，Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔４〕酰氨基、氨基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔４〕二烷基氨基和 Ｒ↓〔４〕是氢原子；并且 Ｒ↓〔１〕和Ｒ↓〔２〕和／或Ｒ↓〔３〕和Ｒ↓〔４〕一起形成具有下列通式的基团： ＊＊＊ 其中Ｒ↓〔６〕和Ｒ↓〔７〕可以是Ｒ↓〔５〕，Ｒ↓〔５〕－（Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔５〕烷基）或Ｒ↓〔５〕－（Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔５〕链烯基）； ｎ可以是１或２；条件是：１）至少Ｒ↓〔２〕和Ｒ↓〔３〕中有一个不能是氢原子； ２）当ｎ为２时，Ｒ必须是氢原子； ３）当Ｒ是甲基，Ｒ↓〔３〕是氢原子时，Ｒ↓〔２〕不能是甲基； ４）当Ｒ和Ｒ↓〔１〕都是甲基时，则Ｒ↓〔２〕可以是氢原子或甲基，而ｎ是１；该方法包括把具有下列通式的化合物 ＊＊＊ （其中Ｒｂ，Ｒ↓〔１〕ｂ和Ｒ↓〔２〕ｂ独立地代表氢原子，或甲基，而ｎ是１或２与具有下列通式的醛或酮 ＊＊＊ 起反应。以形成亚烷基或亚链烯基的衍生物，接着任意发生还原反应以形成烷基或链烯基的衍生物。 |