| 申请专利号 |
86104774 |
| 专利申请日 |
19860716 |
| 名称 |
偏端霉素衍生物的制备方法 |
| 公开（公告）号 |
1008491 |
| 公开（公告）日 |
19870211 |
| 类别 |
C07K 5/08、A61K 37/02 |
| 申请（专利权）人 |
法玛西雅厄普约翰公司 |
| 地址 |
意大利.米兰 |
| 发明（设计）人 |
费德里科.阿卡莫尼、尼科拉.蒙盖利、法比奥.阿尼马蒂 |
| 专利代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 |
王杰 张元忠 |
| 摘要 |
| 本发明涉及下列结构式为［Ｉ］的偏端霉素Ａ衍生物的制备方法：其中Ｒ是一个单取代或双取代氨基，并且每一个Ｒ－［１］可以任意地是氢或烷基．按照本发明的方法，结构式为［Ｉ］的化合物可以通过诸如酰化的方法来改变Ｎ－脱甲酰基偏端霉素Ａ的氨基来制备，由本发明的方法制得的这些化合物可以用作抗病毒和抗肿瘤剂． |
| 主权项 |
| 结构式为（１）化合物的制备方法 ＊＊＊（Ｉ） 其中 Ｒ是ａ／－ＮＨＲ↓［３］，其中的Ｒ↓［３］是 ａ′／一ＣＯＮ（ＮＯ）Ｒ↓［４］，在该基团中Ｒ↓［４］是未取代的或被卤素取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基；或 ｂ′／－ＣＯ（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－Ｒ↓［５］，在该基团中Ｒ↓［５］是卤素、环氧乙烷基、甲基环氧乙烷基、氮丙啶基、环丙基或一个脂环的α，β一不饱和酮基或内酯基，和ｍ是零或１到４的整数；或 ｂ／＊，在该基团中Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］相同，都是环氧乙烷甲基、氮丙啶甲基或２－位被卤素或被－ＯＳＯ↓［２］Ｒ↓［８］基团取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］烷基，而基团－ＯＳＯ↓［２］Ｒ↓［８］中，Ｒ↓［８］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基或苯基，或Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］中的一个基团是氢而另一个基团按上面所规定的；和 每一个Ｒ↓［１］基团是任意的氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基以及它们的药用容许的盐。所述的方法包括： Ａ）结构式为（Ⅱ）的一种化合物 ＊＊＊（ＩＩ） 其中 Ｒ↓［１］按上面所规定的，和结构式为（Ⅲ）的一种化合物反应 ＊＊＊（Ⅲ）在结构式Ⅲ中 Ｒ↓［４］按上面所规定的，Ｚ是一个离去基团，这样就得到了结构式为（１）的化合物，式（１）中的Ｒ是－ＮＨＲ↓［３］，而Ｒ↓［３］是－ＣＯＮ（ＮＯ）Ｒ↓［４］，该式中的Ｒ↓［４］按上面所规定的；或 Ｂ）结构式为（Ⅱ）的一种化合物，其中Ｒ↓［１］按上面所规定的，与结构式为（Ⅳ）的一种化合物反应 Ｚ′－ＣＯ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－Ｒ↓［５］（Ⅳ） 式（Ⅳ）中 Ｒ↓［５］和ｍ如上面规定的，而Ｚ′是一个离去基团，这样得到了结构式为（１）的化合物，式（１）中Ｒ是－ＮＨＲ↓［３］和Ｒ↓［３］是 －ＣＯ（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－Ｒ↓［５］，式中的ｍ和Ｒ↓［５］如上面所规定的；或 Ｃ）结构式为（Ⅱ）的一种化合物，式（Ⅱ）中Ｒ↓［１］按上面所规定的，与结构式为（Ⅴ）的一种化合物反应， ＊＊＊（Ⅴ） 式中的Ｘ可以是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２］烷基或卤代甲基，得到结构式为（Ⅵ）的一个化合物， ＊＊＊（ⅤＩ） 结构式（Ⅵ）中 Ｒ↓［１］按上面所规定的，每一个Ｘ所表示的与化合物（Ⅴ）中所表示的一致，并且将结构式（Ⅵ）的化合物转变成结构构为（Ｉ）的化合物，式（Ｉ）中的Ｒ是＊＊＊，该基团中Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］按上面 |